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北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 收藏

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研究主题:构效关系    活性研究    抑制剂    高尿酸血症    活性评价    

研究学科:自动化类    

被引量:109H指数:5WOS: 29 北大核心: 38 CSCD: 48

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54 条 记 录,以下是 1-10

手性药物及其中间体拆分方法的研究进展
1
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 刘文强 李莉  出版年:2018
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2016-I2M-3-009)
与手性药物的外消旋体相比,单一光学异构体往往具有更强的选择性和较低的不良反应,已成为药物研发的热点。尽管不对称合成方法学研究蓬勃发展,手性拆分仍是获取手性药物的重要途径。本文重点介绍了手性药物及中间体拆分方法的最新研究进...
关键词:手性药物 手性拆分 结晶拆分  化学拆分 动力学拆分
吲哚胺2,3-双加氧酶IDO1抑制剂的研究进展
2
《药学学报》中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 张心苑 崔国楠 徐柏玲  出版年:2018
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-2-004)
吲哚胺2,3-双加氧酶1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1, IDO1)是L-色氨酸沿犬尿氨酸途径代谢的关键酶,是潜在的肿瘤免疫治疗药物靶点。目前已有至少10个IDO1小分子抑制剂进入临床研究...
关键词:吲哚胺2,3-双加氧酶1  IDO1抑制剂  构效关系 结合模式  肿瘤免疫治疗
酰胺类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价
3
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室;f中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室 张蕾 严定安 田金英 叶菲 肖志艳  出版年:2017
中央高校基本科研业务费专项资金项目(2014TD02)
黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是尿酸代谢中的关键酶,其抑制剂在降尿酸治疗中发挥着重要的作用。本文以非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat)为模板,设计合成了18个酰胺...
关键词:黄嘌呤氧化酶 高尿酸血症 痛风  酰胺衍生物
人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的研究进展
4
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 王中伟 文辉 王雨辰 崔华清  出版年:2023
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-028)。
人中性粒细胞弹性蛋白酶(human neutrophil elastase,hNE)是一种丝氨酸蛋白水解酶,主要分布于中性粒细胞中。当体内抗hNE蛋白与hNE的平衡被打破,过量释放的hNE会导致相关疾病的发生,因此抑制h...
关键词:中性粒细胞弹性蛋白酶 中性粒细胞弹性蛋白酶作用机制  中性粒细胞弹性蛋白酶生理功能  中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂  
丙二酸类PTP1B抑制剂的设计、合成及活性研究
5
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室;中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药理学研究室 杜欣 张书恩 刘军政 聂菲璘 叶菲 田金英 肖志艳  出版年:2012
国家自然科学基金资助项目(20972192);北京市自然科学基金资助项目(7102117)
蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)1B是治疗2型糖尿病(T2DM)及肥胖症的潜在靶点。磷酸酪氨酸(pTyr)是PTP1B去磷酸化作用的底物,本文以丙二酸基团模拟pTyr分...
关键词:PTP1B抑制剂  磷酸酪氨酸模拟物  丙二酸洐生物  
含吡啶-2-酰肼结构的索拉非尼类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性
6
《药学学报》沈阳药科大学制药工程学院;中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所;中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 秦爱方 李燕 宋宏锐 陈晓光 金小锋 王克 张莉婧 霍连超 冯志强  出版年:2012
"十二五重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-019)
本文通过对已上市靶向抗肿瘤药sorafenib进行结构改造,设计合成了一系列含吡啶-2-酰肼结构的sorafenib类似物,并采用MTT法,评价了其对5种肿瘤细胞株的生长抑制作用。结果表明,大多数化合物具有一定的抑制肿瘤...
关键词:吡啶-2-酰肼结构  索拉非尼 抗肿瘤 构效关系
抗革兰氏阴性菌药物的研究进展
7
《药学学报》中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 鲁海嘉 张东峰 黄海洪  出版年:2019
抗生素在临床上的长期使用导致细菌发生变异和耐药,另外,抗生素在医疗及农业领域的过度使用或不当使用加剧细菌耐药性的发生。2017年世界卫生组织首次公布了最需要新抗生素的12种细菌和细菌家族清单,其中9种为革兰氏阴性菌。革兰...
关键词:革兰氏阴性菌 耐药 作用机制  抗菌药物
新型姜黄素类似物的合成及初步抗肿瘤活性研究
8
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所;中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药理学研究室;沈阳药科大学中药学院 王永成 李玉山 杨瀚泽 李燕 陈晓光 冯志强  出版年:2014
重大新药创制科技重大专项(2012ZX09301002-001;2012ZX09103101-019)
姜黄素具有明确的抗肿瘤活性和很好的安全性,然而它的结构的不稳定性和较差的药代学性质一定程度上限制了其临床应用。为了克服这些缺点,寻找具有更好抗肿瘤活性的小分子,本文设计合成了29个新型姜黄素类似物,通过1H NMR和HR...
关键词:姜黄素类似物  合成  抗肿瘤活性
用于治疗呼吸系统疾病的双靶点PDE3/4抑制剂研究进展
9
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 董敏 张翔  出版年:2021
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2016-I2M-3-022);重大新药创制专项(2018ZX09711001-005-010).
慢性阻塞性肺病和哮喘是以气道阻塞为主要表现的复杂炎症性疾病,已成为严重影响人类健康的呼吸道常见疾病。与临床单独使用PDE3或PDE4抑制剂相比,双靶点PDE3/4抑制剂具有协同的抗炎和支气管扩张作用,近年来引起广泛关注。...
关键词:磷酸二酯酶 双靶点 磷酸二酯酶3/4抑制剂  慢性阻塞性肺病 哮喘 协同作用  
作用于SMN2的脊髓性肌萎缩治疗药物研究进展
10
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 贺志昊 张翔  出版年:2022
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-054)。
脊髓性肌萎缩(spinal muscular atrophy,SMA)是一种严重的遗传性神经肌肉疾病,由于其存活运动神经元1(survival motor neuron,SMN1)基因缺失或突变导致其编码的SMN蛋白水平...
关键词:脊髓性肌萎缩 诺西那生钠  利司扑兰  反义寡核苷酸
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