文献类型：期刊文章

作　　者：秦爱方[1] 李燕[2] 宋宏锐[1] 陈晓光[2] 金小锋[3] 王克[3] 张莉婧[3] 霍连超[3] 冯志强[3]

机构地区：[1]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016 [2]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京100050 [3]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京100050

出　　处：《药学学报》

基　　金："十二五重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-019)

年　　份：2012

卷　　号：47

期　　号：12

起止页码：1623-1629

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RSC、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：本文通过对已上市靶向抗肿瘤药sorafenib进行结构改造,设计合成了一系列含吡啶-2-酰肼结构的sorafenib类似物,并采用MTT法,评价了其对5种肿瘤细胞株的生长抑制作用。结果表明,大多数化合物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖的活性,其中化合物2c、2d和2f抑制胰腺癌Mia-PaCa-2、SW1990细胞生长的作用强于阳性对照sorafenib,化合物3f和3g对于肝癌细胞株HepG2的抑制活性是sorafenib的2～3倍,明显优于阳性对照。

关 键 词：吡啶-2-酰肼结构  索拉非尼 抗肿瘤 构效关系

分 类 号：R916[药学类]