文献类型：期刊文章

作　　者：王永成[1,3] 李玉山[3] 杨瀚泽[2] 李燕[2] 陈晓光[2] 冯志强[1]

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京100050 [2]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药理学研究室,北京100050 [3]沈阳药科大学中药学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《药学学报》

基　　金：重大新药创制科技重大专项(2012ZX09301002-001;2012ZX09103101-019)

年　　份：2014

卷　　号：49

期　　号：7

起止页码：1022-1028

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：姜黄素具有明确的抗肿瘤活性和很好的安全性,然而它的结构的不稳定性和较差的药代学性质一定程度上限制了其临床应用。为了克服这些缺点,寻找具有更好抗肿瘤活性的小分子,本文设计合成了29个新型姜黄素类似物,通过1H NMR和HR-MS确定了其化学结构,并测试了它们对5个肿瘤细胞株的体外抗增殖活性。初步药理活性研究结果表明,化合物16、18、19具有较好的抗肿瘤活性,对多种细胞株的IC50值低于5μmol·L-1,是姜黄素的5~9倍。

关 键 词：姜黄素类似物  合成  抗肿瘤活性

分 类 号：R916[药学类]