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四川大学华西药学院药物化学系 收藏

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研究主题:FGFR    抑制剂    氨基苯基    利伐沙班    啉酮    

研究学科:

被引量:39H指数:4WOS: 7 北大核心: 10 CSCD: 14

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23 条 记 录,以下是 1-10

奥贝胆酸及其有关物质的合成
1
《中国医药工业杂志》四川大学华西药学院药物化学系 邱玥珩 曹忠诚 强晓明 武梅 邓勇  出版年:2016
3?-羟基-7-酮-5?-胆甾烷-24-酸经甲酯化,与乙醛缩合得到3?-羟基-6-亚乙基-7-酮-5?-胆甾烷-24-甲酯,再经氢化还原,水解,选择性还原反应制得奥贝胆酸,总收率为31.9%。并合成了工艺中可能存在的2个...
关键词:奥贝胆酸  鹅去氧胆酸 慢性肝炎 有关物质  合成  
深度学习辅助药物发现的研究进展
2
《药学进展》四川大学华西药学院药物化学系 戴青青 余俊霖 李国菠  出版年:2022
国家自然科学基金(No.82122065);四川省国际合作项目(No.22GJHZ0253)。
深度学习技术近年来取得了重大突破,被应用于医学、药学等多个领域。聚焦深度学习在创新药物发现中的发展和应用,对深度学习被用于蛋白结构预测、药物靶标预测、药物-靶标相互作用预测、药物合成路线设计、从头药物分子设计以及药物吸收...
关键词:人工智能 深度学习  药物设计 药物发现 从头设计  
非综合征性唇腭裂患者血浆代谢组学的初步研究
3
《华西口腔医学杂志》口腔疾病研究国家重点实验室 四川大学;贵州省人民医院口腔科;四川大学华西药学院药物化学系 宋具昆 周京琳 罗洪 石冰 黄静 李伟  出版年:2009
目的初步研究非综合征性唇腭裂患者可能存在的代谢机制,同时探讨基于核磁共振(NMR)的代谢组学技术在临床应用中的可行性。方法分别收集10例非综合征性唇腭裂患者和10例正常人的血浆,在核磁共振仪上对血浆样本进行采样,获得一系...
关键词:代谢组学 非综合征性唇腭裂 主成分分析
染料木素氨基甲酸酯类衍生物的合成及生物活性研究 ( SCI收录)
4
《有机化学》四川大学华西药学院药物化学系;四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室 强晓明 袁文 桑志培 邓勇  出版年:2013
国家自然科学基金(Nos.20672077;20872099);教育部博士点基金(No.20110181110079);国家科技重大专项(No.2013ZX09301304-002)资助项目~~
基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4'-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1H NMR和HRMS确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对乙酰胆碱酯酶具有较强抑制...
关键词:阿尔茨海默症 多靶点药物治疗  染料木素氨基甲酸酯类衍生物  合成  乙酰胆碱酯酶抑制剂 神经保护剂
利伐沙班的合成
5
《中国医药工业杂志》四川大学华西药学院药物化学系 杨杰 何洪光 宋窈瑶 邓勇  出版年:2015
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮与(R)-环氧氯丙烷反应后,氨化得关键中间体(S)-4-[4-[(3-氨基-2-羟基丙基)氨基]苯基]-3-吗啉酮,再与5-氯-2-噻吩甲酸甲酯酰化、与二(三氯甲基)碳酸酯环合得利伐沙班,...
关键词:利伐沙班 抗凝药 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮  (S)-4-[4-[(3-氨基-2-羟基丙基)氨基]苯基]-3-吗啉酮  合成  
成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成
6
《中国药物化学杂志》四川大学华西药学院药物化学系 李冉 郭丽 屈博毅 刘大安 吴勇  出版年:2014
目的改进成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成方法。方法以3,5-二氯吡啶、1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-甲醛(16)和1-乙酰基-1H-吲唑-5-基乙酸酯为原料经W...
关键词:成纤维细胞生长因子受体(FGFR)拮抗剂  抗肿瘤 LY2874455  化学合成
1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成新方法 ( SCI收录)
7
《有机化学》四川大学华西药学院药物化学系;四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室 黄志雄 吴成龙 桑志培 邓勇  出版年:2012
国家自然科学基金(Nos.20672077,20872099)资助项目~~
发展了一条1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的新合成方法,以价廉、易得的对溴苯酚为原料,在无水碳酸钾作用下与2-溴乙醛缩二乙醇缩合后用多聚磷酸(PPA)环合得5-溴苯并呋喃,该中间体与丙烯酸甲酯在...
关键词:3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸  1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮  雷美替胺  褪黑素受体激动剂  中间体 合成  
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备
8
《中国医药工业杂志》四川大学华西药学院药物化学系 何洪光 桑志培 宋窈瑶 邓勇  出版年:2014
对氯硝基苯与乙醇胺反应后依次经10%Pd/C催化氢化、叔丁氧羰基保护、氯乙酰化以及环合反应,得4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-吗啉酮,再经浓盐酸脱除叔丁氧羰基保护基,得利伐沙班的关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗...
关键词:4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮  利伐沙班 4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-吗啉酮  中间体 合成  
靶向金属酶的金属结合药效基团研究进展
9
《药学进展》四川大学华西药学院药物化学系 李根 宁香丽 李国菠  出版年:2020
国家自然科学基金资助项目(No.81874291);四川省国际合作项目(No.2018HH0100)。
金属酶广泛存在于各种生物体,与人类疾病发生发展密切相关,是一大类重要的药物作用靶标。尽管已有若干靶向金属酶抑制剂批准用于临床,但大多数金属酶还缺乏特异性药物分子或尚未开发,靶向金属酶的创新药物研究仍然是目前重要研究领域之...
关键词:金属酶 金属结合药效基团  杂泛性  金属酶选择性  金属酶药物关联信息  
二盐酸沙丙蝶呤的合成
10
《中国医药工业杂志》四川大学华西药学院药物化学系 武梅 邱玥珩 郑云小竹 邓勇  出版年:2016
以L-鼠李糖一水合物为起始原料,与十二烷基硫醇缩合后氧化,并经Mac Donald-Fischer降解,得关键中间体5-脱氧-L-阿拉伯糖(5),5与苯肼缩合、乙酐乙酰化后与2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐环合,脱...
关键词:二盐酸沙丙蝶呤  苯丙酮尿症 合成工艺
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