文献类型：期刊文章

作　　者：李冉[1] 郭丽[1] 屈博毅[1] 刘大安[1] 吴勇[1]

机构地区：[1]四川大学华西药学院药物化学系,四川成都610041

出　　处：《中国药物化学杂志》

年　　份：2014

卷　　号：24

期　　号：5

起止页码：370-374

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAS、CSCD、CSCD_E2013_2014、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的改进成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成方法。方法以3,5-二氯吡啶、1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-甲醛(16)和1-乙酰基-1H-吲唑-5-基乙酸酯为原料经Wittig反应、Heck加成、水解、缩合及脱保护基等步骤得到目标产物LY2874455。结果与结论目标化合物和中间体的结构经1H-NM R和M S谱确证。改进后的合成路线中关键中间体(E)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-3-(2-(1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-基)乙烯基)-1H-吲唑-5-醇的收率为45%(以16计)。

关 键 词：成纤维细胞生长因子受体(FGFR)拮抗剂  抗肿瘤 LY2874455  化学合成

分 类 号：R914]