文献类型：期刊文章

作　　者：李根[1] 宁香丽[1] 李国菠[1]

LI Gen;NING Xiangli;LI Guobo(Department of Medicinal Chemistry,West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041,China)

机构地区：[1]四川大学华西药学院药物化学系,四川成都610041

出　　处：《药学进展》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81874291);四川省国际合作项目(No.2018HH0100)。

年　　份：2020

卷　　号：44

期　　号：9

起止页码：667-680

语　　种：中文

收录情况：CAS、普通刊

摘　　要：金属酶广泛存在于各种生物体,与人类疾病发生发展密切相关,是一大类重要的药物作用靶标。尽管已有若干靶向金属酶抑制剂批准用于临床,但大多数金属酶还缺乏特异性药物分子或尚未开发,靶向金属酶的创新药物研究仍然是目前重要研究领域之一。鉴于金属酶活性位点含金属离子的特殊性,金属酶抑制剂通常包含与活性位点金属离子形成配位的金属结合药效基团(MBP)。通过对挖掘的MBP数据进行归类总结,列举部分经典与少见的MBP类型,并分析异羟肟酸类、巯基类、咪唑类、儿茶酚类和吡啶类MBP对金属酶的选择性和杂泛性,期望能为靶向金属酶的创新药物研究提供线索和借鉴。

关 键 词：金属酶 金属结合药效基团  杂泛性  金属酶选择性  金属酶药物关联信息  

分 类 号：R914]