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郑州大学药学院药物关键制备技术教育部重点实验室

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研究主题：抑制剂衍生物赖氨酸小分子抑制剂胃癌细胞

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赖氨酸特异性去甲基酶1反苯环丙胺类不可逆抑制剂的研究进展: 1; 《药学进展》郑州大学药学院药物关键制备技术教育部重点实验室高琦冰刘超亿孙旭东马超亚王志正郑甲信丁丽娜出版年：2020; 国家自然科学基金青年项目(No.21403200);国家自然科学基金重点项目(No.81430085)。; 组蛋白赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)在调节组蛋白H3K4、H3K9的甲基化状态中起重要作用,在多种肿瘤细胞中高表达,已成为一种新型抗肿瘤靶点。目前为止,已报道的LSD1抑制剂中对反苯环丙胺(TCP)类抑制剂的研究相对...; 关键词：组蛋白赖氨酸特异性去甲基酶1 反苯环丙胺类抑制剂抑制机制结合模式

新型吲哚类不可逆LSD1抑制剂的发现与作用研究: 2; 2019河南省药学会学术年会 2019李媛媛孟夏李小波索凤至郑一超刘宏民徐海伟出版年：2019; 目的：以吲哚母核为骨架进行结构优化,设计合成一系列新型LSD1小分子抑制剂,研究它们在单核巨噬细胞(THP-1)中的抗增殖作用及LSD1抑制活性,证明它们对急性髓性白血病(AML)有治疗作用.方法：通过内部化合物库的高通...; 关键词：LSD1 不可逆抑制剂吲哚母核

新型丁烯内酯衍生物的设计合成及诱导胃癌细胞凋亡研究: 3; 《有机化学》郑州大学药学院徐海伟李媛媛董航歧孟夏赵玲洁吕春涛王振亚金成允出版年：2020; 河南省自然科学基金(No.182300410367);河南省高校科技创新人才(No.15HASTIT036)资助项目。; 开发了一条合成天然产物Uncinine的新方法,基于此设计合成了一系列新型的丁烯内酯衍生物.通过噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对胃癌细胞的增殖抑制活性,分析了其构效关系.其中,3-吗啉甲基-4-(4-叔丁基苯基)亚基...; 关键词：丁烯内酯合成胃癌,诱导凋亡 CASPASE

DCN1/UBC12小分子抑制剂体外筛选平台的建立: 4; 2017河南省药学会学术年会 2017赵丽杰赵文阳马云浩刘梦婷王琳琛刘雪琪申丹丹王志茹郑一超刘宏民出版年：2017; 目的：CRLs(Cullin-RING ligases)是一类最大的泛素E3连接酶，调控～20％蛋白的蛋白酶体降解.类泛素分子NEDD8(neural precursor cell-expressed developme...

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