文献类型：期刊文章

作　　者：高琦冰[1] 刘超亿[1] 孙旭东[1] 马超亚[1] 王志正[1] 郑甲信[1] 丁丽娜[1]

GAO Qibing;LIU Chaoyi;SUN Xudong;MA Chaoya;WANG Zhizheng;ZHENG Jiaxin;DING Lina(College of Pharmacy,Key Laboratory of Advanced Drug Preparation Technologies of the Ministry of Education,Zhengzhou University,Zhengzhou 450001,China)

机构地区：[1]郑州大学药学院药物关键制备技术教育部重点实验室,河南郑州450001

出　　处：《药学进展》

基　　金：国家自然科学基金青年项目(No.21403200);国家自然科学基金重点项目(No.81430085)。

年　　份：2020

卷　　号：44

期　　号：4

起止页码：313-320

语　　种：中文

收录情况：CAS、普通刊

摘　　要：组蛋白赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)在调节组蛋白H3K4、H3K9的甲基化状态中起重要作用,在多种肿瘤细胞中高表达,已成为一种新型抗肿瘤靶点。目前为止,已报道的LSD1抑制剂中对反苯环丙胺(TCP)类抑制剂的研究相对更为深入。综述TCP类抑制剂的作用机制、与辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)结合模式及设计优化的研究进展。

关 键 词：组蛋白赖氨酸特异性去甲基酶1  反苯环丙胺类抑制剂  抑制机制  结合模式  

分 类 号：R979.1] R918[药学类]