文献类型：期刊文章

作　　者：宋妮[1] 李英霞[1] 孙雪[1] 曲峰[1]

机构地区：[1]中国海洋大学海洋药物研究所,山东青岛266003

出　　处：《药学学报》

年　　份：2004

卷　　号：39

期　　号：2

起止页码：105-109

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2000、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的　为了降低布洛芬的胃肠损伤副作用 ,提高其抗炎活性 ,本文合成了若干布洛芬糖衍生物。方法采用 1,2∶3 ,4 二缩酮 半乳糖 ,1,3 ,4,5 四 O 乙酰基 2 去氧 2 氨基 葡萄糖 ,3 ,4,6 三 O 乙酰基 2 去氧 2 N 乙酰基 葡糖胺和 2 ,3 ,6,2′ ,3′ ,4′ ,6′ 七 O 乙酰基 乳糖胺作为糖基供体 ,分别与 2 (对异丁基苯基 ) 丙酰氯 1进行偶联 ,最后脱去糖环上的保护基得到了目标化合物 6 (半乳糖基 O) (± )布洛芬 4,2 [2 去氧 2 氨基 葡糖基 ] (± )布洛芬 7,1 [2 去氧 2 N 乙酰基 β D 葡糖氨基 ] (-)布洛芬 12a ,1 [2 去氧 2 N 乙酰基 β D 葡糖氨基 ] (+ )布洛芬 12b和 1 (β 乳糖氨基 ) (± )布洛芬 13。结果　共合成了 5个新化合物 (4,7,12a ,12b ,13 ) ,利用1HNMR ,13 CNMR ,HMQC ,COSY ,IR和MS对化合物进行了结构确证 ,并测定了目标化合物的抗炎活性。结论　化合物

关 键 词：布洛芬 糖衍生物  抗炎活性 前药

分 类 号：R971.1]