文献类型：期刊文章

作　　者：赖章婷[1] 丁海波[1] 蒋且英[2] 陈绪龙[1] 廖正根[1]

LAI Zhang-ting;DING Hai-bo;JIANG Qie-ying;CHEN Xu-long;LIAO Zheng-gen(Key Laboratory of Modern Preparation of TCM,Ministry of Education,Jiangxi University of TCM,Nanchang 330004,China;Experimental Animal Center,Jiangxi University of TCM,Nanchang 330004,China)

机构地区：[1]江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室,江西南昌330004 [2]江西中医药大学实验动物科技中心,江西南昌330004

出　　处：《中草药》

基　　金：江西省一流学科资助(JXSYLXK-ZHYAO059)

年　　份：2019

卷　　号：50

期　　号：17

起止页码：4091-4099

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAB、CAS、CSA、CSCD、CSCD2019_2020、EMBASE、IC、IPA、JST、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的开发和优化水飞蓟宾(SLB)过饱和自微乳给药系统(SLB-SSMEDDS),提高SLB在生物介质中的过饱和度以及延长过饱和时间。方法通过溶解度试验、乳化剂乳化能力的考察以及伪三元相图的绘制,筛选出SLB-SSMEDDS处方组成;采用层次分析法(AHP)综合评价各处方的性能以筛选最优处方比例;以维持药物在体外生物介质中的过饱和度和持续时间优选沉淀抑制剂(PPIs)的种类及其用量;从乳化效果、乳液大小及表面形貌,体外释药及体外过饱和度等角度全面评价SLB-SSMEDDS。结果 SLB-SSMEDDS处方为丙二醇单辛酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(10∶67.5∶22.5∶2),载药量为50.19 mg/g,形成的自微乳均一透明,乳滴呈大小均匀的圆球状分布,乳化时间为(30.67±4.16)s,平均粒径为(11.67±0.81)nm,多分散指数(PDI)为0.15±0.04,SLB-SSMEDDS在人工胃液和人工肠液2种生物介质中药物的溶出速率均显著升高,体外稀释过饱和度在120 min内可维持在10以上。结论 SLB-SSMEDDS制备工艺简单,能改善传统自微乳给药系统(SMEDDS)的稳定性问题,有效维持过饱和状态,增强SLB体外溶出。

关 键 词：水飞蓟宾 过饱和自微乳  给药系统 体外质量评价  载药量 平均粒径 生物介质  

分 类 号：R283.6[中药学类]