文献类型：期刊文章

作　　者：毛俐[1] 汪广杰[2] 张鑫[1] 陈坤[1]

MAO Li;WANG Guang-jie;ZHANG Xin;CHEN Kun(Department of Public Health, Chengdu Medical College, Chengdu 610500, China;The General Hospital of Western Theater Command, Chengdu 610083, China)

机构地区：[1]成都医学院公共卫生学院,四川成都610500 [2]中国人民解放军西部战区总医院肿瘤科,四川成都610083

出　　处：《中草药》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81601859);四川省教育厅重点项目(17ZA0111);成都医学院校基金项目(CYZ15-05)

年　　份：2019

卷　　号：50

期　　号：3

起止页码：639-646

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAB、CAS、CSA、CSCD、CSCD2019_2020、EMBASE、IC、IPA、JST、RCCSE、RSC、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的合成氧化苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(OMT-Au)和苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(MT-Au),并比较2种配合物体外抑制肿瘤细胞增殖的效果,初步探讨其分子机制及构效关系。方法溶剂热法合成配合物,X射线单晶衍射表征结构,不同剂量配合物分别处理10种肿瘤细胞株,MTT法观察细胞增殖抑制,流式细胞术检测配合物对细胞凋亡和细胞周期的影响,琼脂凝胶电泳探究配合物对拓扑异构酶Ⅰ(TOPO Ⅰ)活性的影响。结果 OMT-Au明显抑制人胃癌MGC803细胞增殖,阻滞MGC803细胞于G2/M期,抑制TOPOI介导的p UC19DNA质粒的解旋反应,呈剂量依赖关系,且抑制作用均强于MT-Au配合物。结论 OMT-Au抗肿瘤活性强于MT-Au,原因可能与配体的分子构象差异有关。

关 键 词：苦参碱 氧化苦参碱 金属配合物 肿瘤细胞 拓扑异构酶Ⅰ  

分 类 号：R285[中药学类]