文献类型：期刊文章

作　　者：高虹[1] 欧阳克清[1] 郑旭煦[1] 许治良[1] 胡应和[2] 蔡绍皙[1]

机构地区：[1]重庆大学生物工程学院,重庆400044 [2]华东师范大学脑功能基因组学研究所,上海200062

出　　处：《中国药理学通报》

基　　金：重庆市科委重点项目渝科发计 [2 0 0 2 ] 1号;中国科技部"973"预研项目No 010 2 310 0 6

年　　份：2003

卷　　号：19

期　　号：7

起止页码：776-779

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2000、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的　建立毒蕈碱样胆碱M1 受体激动剂的高通量筛选模型 ,以此模型进行M1 受体激动剂筛选。方法　将M1 受体基因质粒 (M1 /pCDNA3 1 )与报告基因质粒 (3×CRE/ 3×MRE/SRE LUC)按 1∶5的比例共转染HEK2 93 ,建立了一个稳定的M1 受体激动剂报告基因筛选细胞株。配体与细胞表面M1 受体结合后 ,激活相应的信号通路 ,调节报告基因的表达 ,通过测定荧光酶素报告基因表达水平的变化 ,评估配体激活M1 受体的生物活性。结果　通过对筛选条件 ,如细胞数目、荧光素酶表达时间、底物浓度的优化 ,建立了可靠的筛选方法 ,并对多种抗衰老中药水提物进行了筛选 ,找到 3种对M1 受体有活性的中药。结论　该系统能准确、稳定、有效地应用于M1

关 键 词：M1受体 报告基因 激动剂 高通量药物筛选

分 类 号：R282.71[中药学类] R392.11[中医学类]