文献类型：期刊文章

作　　者：桑晓宏[1] 王昊[2] 游雪甫[1] 杨信怡[1]

SANG Xiao-hong;WANG Hao;YOU Xue-fu;YANG Xin-yi(Beijing Key Laboratory of Antimicrobial Agents,Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,China;School of Pharmacy,Ningxia Medical University,Yinchuan 750004,China)

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所,抗感染药物研究北京市重点实验室,北京100050 [2]宁夏医科大学药学院,宁夏银川750004

出　　处：《药学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81273427);北京协和医学院“协和青年基金”项目(33320140177/3332016139);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2016-I2M-3-014);“十三五”国家科技重大专项(2018ZX09721001)

年　　份：2019

卷　　号：54

期　　号：9

起止页码：1538-1546

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2019_2020、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：转化生长因子-β(transforming growth factor-β, TGF-β)是一组生物学活性广泛的细胞因子,与受体结合后通过Smad与非Smad信号通路介导一系列的生物学反应,包括促细胞上皮-间质转化、促组织纤维化、促血管生成、促肿瘤的免疫逃逸、抑癌和促癌双重作用等。由于过度活化的TGF-β及其受体所介导的信号通路在多种疾病如恶性肿瘤及组织纤维化的发生、发展中具有重要的病理生理学作用,一些小分子抑制剂已被开发用于阻断该信号通路,从而为控制这些疾病提供一种新颖的治疗方案。其中, TGF-β配体抑制剂吡非尼酮已成功上市用于特发性肺纤维化治疗,治疗肿瘤、骨髓增生异常综合征的TGF-βI型受体激酶(ALK5)抑制剂LY2157299、EW-7197、LY3200882处于临床Ⅰ期至Ⅲ期试验阶段,多个其他TGF-β受体相关抑制剂如SB-431542、LY2109761、TP-0427736、IN-1130等处于临床前研究阶段。本文对以TGF-β及其受体为靶标的小分子抑制剂的最新研究进展进行了综述。

关 键 词：TGF-Β TGF-Β受体 SMAD信号通路 小分子抑制剂

分 类 号：R979.1]