文献类型：期刊文章

作　　者：张大永[1] 徐云根[1] 华维一[1] 奚涛[2]

机构地区：[1]中国药科大学新药研究中心 [2]中国药科大学生物技术研究中心,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》

年　　份：2003

卷　　号：34

期　　号：5

起止页码：400-404

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2000、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的 :设计和合成出新的由 1,2 ,3,4 四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性。方法 :将 1,2 ,3,4 四氢异喹啉 2 基引入到硫脲和异硫脲结构中 ,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论 :合成了 2 0个新的 2 (烃胺基硫羰基 ) 1,2 ,3,4 四氢异喹啉和 (烃亚胺基 ) [2 (1,2 ,3,4 四氢异喹啉基 ) ]甲基烃基硫醚化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示 ,大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性 ,其中Ⅰ 6、Ⅱ 1、Ⅱ 3和Ⅱ 7活性接近阳性对照药氨基胍。

关 键 词：1,2,3,4-四氢异喹啉  硫脲 异硫脲  NOS抑制剂 合成  

分 类 号：R914]