文献类型：期刊文章

作　　者：吴涛涛[1] 贾镇[1] 杨娅[1] 樊玲玲[1] 李永[1]

WU Tao-tao;JIA Zheng;YANG Ya;FAN Ling-ling;LI Yong(School of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guizhou Province Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R&D,Guiyang 550025,China)

机构地区：[1]贵州医科大学药学院,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳550004

出　　处：《化学研究与应用》

基　　金：国家自然科学基金项目(32060627)资助;贵州省科技计划项目(黔科合基础[2020]1Y111号)资助;贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwjkj2020-1-206)资助。

年　　份：2025

卷　　号：37

期　　号：4

起止页码：1005-1013

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2023、核心刊

摘　　要：为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,分别以6-羧基丁苯酞、6-胺基丁苯酞、阿司匹林和阿魏酸为起始原料,经还原、氯代、亲核取代、氧化、酰化、酯化、醚化、硝化、和环化等多步反应合成了10个丁苯酞衍生物,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明化合物7(IC_(50)=1033μmol·L^(-1))和12a(IC_(50)=739.7μmml·L^(-1))对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于阳性对照丁苯酞(IC_(50)=1252μmol·L^(-1))、阿司匹林(IC_(50)=1153μmol·L^(-1))和阿魏酸(IC_(50)=2016μmol·L^(-1))。化合物3(IC_(50)=37.1μmol·L^(-1))和4(IC_(50)=34.4μmol·L^(-1))对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集的抑制活性高于阿司匹林(IC_(50)=42.9μmol·L^(-1))和丁苯酞(IC_(50)=262.5μmol·L^(-1)),可作为潜在的候选化合物进行深入研究。

关 键 词：丁苯酞 阿司匹林 阿魏酸 结构修饰 抗血小板凝集活性  

分 类 号：O626]