文献类型：期刊文章

作　　者：卢泽星[1] 储著飞[2] 王海波[1] 邓晓军[1]

LU Zexing;CHU Zhufei;WANG Haibo;DENG Xiaojun(Teaching and Research Section of Chemical Pharmacy,Department of Pharmacy,Air Force Medical University,Shaanxi,Xi’an 710032,China;Basic Chemistry Teaching and Research Section,Department of Pharmacy,Shaanxi University of Chinese Medicine,Shaanxi,Xi’an 712046,China)

机构地区：[1]空军军医大学药学系化学制药学教研室,陕西西安710032 [2]陕西中医药大学药学院基础化学教研室,陕西西安712046

出　　处：《中国医药科学》

基　　金：国家自然科学基金(82104246)。

年　　份：2024

卷　　号：14

期　　号：20

起止页码：161-164

语　　种：中文

收录情况：JST、普通刊

摘　　要：目的 设计一种纳米药物递送系统,以解决抗菌肽Thanatin因静脉注射生物利用度差而不能应用于治疗全身性感染疾病的限制。方法 以葡聚糖为基本骨架制备一种苯硼酸和原酸酯功能化的葡聚糖嵌段聚合物用于包载亲水性的Thanatin。结果 通过氮-硼配位作用实现Thanatin的有效封装,得到了一种粒径为190.8 nm、包封率和载药量分别为73.2%和11.6%的纳米药物;该纳米药物细胞毒性低,在pH为5.5、6.5的PBS中的半数释放时间分别为10 min和25 min,累积释放率超过90%。相对于游离的Thanatin,Thanatin纳米药物对产新德里金属-β-内酰胺酶-1(NDM-1)大肠杆菌感染所致败血症小鼠的治疗效果得到显著增强。结论对Thanatin进行纳米封装可增强循环稳定性,从而提高对败血症小鼠的治疗效果。

关 键 词：NDM-1酶  THANATIN 纳米药物 酸性pH响应  抗菌活性

分 类 号：R91[药学类]