文献类型：期刊文章

作　　者：朱昌茂[1] 谢力[2] 吴仔峰[1] 王森[1] 张琪[1] 徐祥清[3] 杨春[1]

ZHU Changmao;XIE Li;WU Zifeng;WANG Sen;ZHANG Qi;XU Xiangqing;YANG Chun(Department of Anesthesiology and Perioperative Medicine,the First Affiliated Hospital of Nanjing Medical University,Nanjing 210029,Jiangsu,China;Department of Anesthesiology,the Fourth Affiliated Hospital of Nanjing Medical University,Nanjing 211800,Jiangsu,China;Jiangsu Nhwa Pharmaceutical Co.,Ltd.Drug Research Institute&Jiangsu Provincial Key Laboratory of Central Nervous Drug Research,Xuzhou 221116,Jiangsu,China)

机构地区：[1]南京医科大学第一附属医院麻醉与围术期医学科,江苏南京210029 [2]南京医科大学第四附属医院麻醉科,江苏南京211800 [3]江苏恩华药业股份有限公司药物研究院&江苏省中枢神经药物研究重点实验室,江苏徐州221116

出　　处：《中国临床药理学与治疗学》

基　　金：国家自然科学基金(82301444,82271254,81974171,81703482);江苏省双创团队领军人才项目(JSSCTD202144);江苏省特聘医学专家(苏卫人[2020]64号);吴阶平医学基金会(320.6750.2024-05-51)。

年　　份：2024

卷　　号：29

期　　号：9

起止页码：1057-1061

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2023、CAS、CSCD、CSCD2023_2024、EMBASE、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs),主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用。新近研究发现G蛋白介导镇痛作用,而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关。奥赛利定是第一个批准上市的偏向性μOR激动剂,主要通过激活G蛋白发挥镇痛作用,其起效迅速且镇痛效果确切;因对β抑制蛋白活性较低,其副反应发生率较阿片类经典药物吗啡低。奥赛利定代谢产物无活性,可安全用于肝肾功能不全患者。本文总结了奥赛利定的药理学研究与临床应用现状,以期为奥赛利定的临床实践提供参考。

关 键 词：奥赛利定(TRV-130)  药理机制 临床应用  不良反应  

分 类 号：R614]