文献类型：期刊文章

作　　者：江玲[1,2] 欧水平[1,2] 赵长阔[3] 何雅韵[1] 胡荣誉[1] 杨松烨[2] 王森[1]

Jiang Ling;Ou Shuiping;Zhao Changkuo;He Yayun;Hu Rongyu;Yang SongYe;Wang Sen(Department of Pharmaceutics,School of Pharmacy,Zunyi Medical University,Zunyi Guizhou 563006,China;Department of Pharmacy,the Affiliated Hospital of Zunyi Medical University,Zunyi Guizhou 563000,China;Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Zunyi Medical University,Zunyi Guizhou 563006,China)

机构地区：[1]遵义医科大学药学院药剂学教研室,贵州遵义563006 [2]遵义医科大学附属医院药剂科,贵州遵义563000 [3]遵义医科大学药学院药物化学教研室,贵州遵义563006

出　　处：《遵义医科大学学报》

基　　金：遵义市科技计划资助项目[NO:遵市科合HZ字(2021)61号];遵义医科大学“医技名匠”未来人才培养计划项目(NO:20221040)。

年　　份：2024

卷　　号：47

期　　号：7

起止页码：683-690

语　　种：中文

收录情况：JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的研究5,6-二溴去甲斑蝥素单酸甲酯(DM)-牛磺酸胆碱离子液体([Ch][Tau],DM-[Ch][Tau])瘤内注射对小鼠H22肝癌移植瘤的抑制作用。方法采用CCK-8法评价DM、[Ch][Tau]及联用体外抗H22肝癌细胞活性。皮下接种H22肝癌细胞构建移植瘤小鼠模型,将25只BALB/c荷瘤小鼠随机分为模型组(生理盐水)、[Ch][Tau]组、NCTD组(去甲斑蝥素)、DM组和DM-[Ch][Tau]组,每2日给药1次,连续给药治疗1周,观察小鼠及其皮下移植瘤生长情况,计算体重、瘤体积、瘤重和抑瘤率。HE染色观察肿瘤组织病理形态,TUNEL检测肿瘤细胞凋亡,免疫组化染色检测瘤组织BAX、Bcl-2的表达。结果DM、[Ch][Tau]对H22增殖均具有抑制作用,IC50分别为1.13和234.30μg/mL,DM和[Ch][Tau]联用对H22的抑制作用强于DM,DM-[Ch][Tau]([Ch][Tau]浓度=300μg/mL)IC50为0.84μg/mL。与模型组相比,[Ch][Tau]组、NCTD组、DM组、DM-[Ch][Tau]组的抑瘤率是6.81%、27.82%、39.07%、64.55%;[Ch][Tau]组小鼠肿瘤在给药后仍迅速增长,NCTD组与DM组肿瘤生长速度缓慢,有一定抑制作用,DM-[Ch][Tau]组小鼠肿瘤生长受到显著抑制,肿瘤组织消融坏死,肿瘤生长显著低于模型组(P<0.05)。各组肿瘤组织均局部可见坏死,坏死面积DM-[Ch][Tau]>DM组>NCTD组>模型组。[Ch][Tau]组、模型组、NCTD组、DM组、DM-[Ch][Tau]组的细胞凋亡率为(17.66±13.31)%、(1.05±1.32)%、(26.31±11.89)%、(46.97±19.18)%、(52.85±24.737)%。各组对肿瘤组织中凋亡基因Bax蛋白均有一定的激活作用,DM-[Ch][Tau]组Bax/Bcl-2的比值最高,肿瘤细胞凋亡作用最强。结论DM-[Ch][Tau]注射剂对H22肝癌移植瘤小鼠具有明显的抗肿瘤作用,为DM-[Ch][Tau]注射剂制剂研发提供实验数据。

关 键 词：溴代去甲斑蝥素单酸甲酯  离子液体  移植瘤 H22肝癌

分 类 号：R965] R979.1[药学类]