文献类型：期刊文章

作　　者：贾镇[1] 张关丽[1] 李毅[1] 李永[1] 汤磊[1] 樊玲玲[1]

Jia Zhen;Zhang Guanlit;Li Yi;Li Yong;Tang Lei;Fan Lingling(School of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guizhou Province Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R&D,Guiyang,550025)

机构地区：[1]贵州医科大学药学院贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵阳550025

出　　处：《化学通报》

基　　金：国家自然科学基金项目(32060627);贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2023]一般309);贵州省普通高等学校青年科技人才成长计划项目(黔教合KY字[2022]246号);贵州省2021年大学生创新创业训练计划项目(S202110660026)资助。

年　　份：2024

卷　　号：87

期　　号：1

起止页码：110-117

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2023、CAS、CSCD、CSCD_E2023_2024、JST、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明,化合物6a、6b和6k对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC_(50)=44.9~180.0μmol/L)优于先导化合物丁苯酞(IC_(50)=1252μmol/L)和阳性对照阿司匹林(IC_(50)=1140μmol/L);同时,化合物6b(IC_(50)=63.6μmol/L)和6k(IC_(50)=191.9μmol/L)对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集也表现出显著的抑制活性。本研究为丁苯酞-哒嗪酮骨架在治疗缺血性脑卒中方面的研究提供了理论参考。

关 键 词：丁苯酞衍生物  哒嗪酮 设计  合成  血小板凝集活性  

分 类 号：TQ460.1[化工与制药类]