文献类型：期刊文章

作　　者：王惠芳[1] 王有志[1] 支运宝[1] 左琳飞[1] 申慧珍[1] 徐正文[1] 王进欣[1]

WANG Hui-fang;WANG You-zhi;ZHI Yun-bao;ZUO Lin-fei;SHEN Hui-zhen;XU Zheng-wen;WANG Jin-xin(Jiangsu Key Laboratory of Drug Design and Optimization,Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China)

机构地区：[1]中国药科大学药学院药物化学系,江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,江苏南京210009

出　　处：《药学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(82073710)。

年　　份：2023

卷　　号：58

期　　号：9

起止页码：2601-2609

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2020、CAB、CAS、CSCD、CSCD2023_2024、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4,PDE4)是磷酸二酯酶家族中重要成员之一,可特异性水解环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP),通过改变cAMP浓度引发下游磷酸化级联反应,与多种疾病密切相关。靶向PDE4的抑制剂临床研究包括呼吸系统疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病及皮肤病等多种疾病领域。但是在已上市的PDE4抑制剂临床研究中发现,大多数药物的恶心、呕吐等胃肠道不良反应发生率较高,限制了其临床应用。因此本综述总结了已上市PDE4抑制剂的临床进展及安全性问题,结合PDE4蛋白结构分析、PDE4抑制剂的作用机制及相关不良反应机制研究,阐述了PDE4抑制剂产生不良反应的主要原因,旨在为开发安全有效的PDE4抑制剂提供参考。

关 键 词：磷酸二酯酶 磷酸二酯酶4抑制剂 临床药效 安全性 不良反应  

分 类 号：R914]