文献类型：期刊文章

作　　者：牟伊[1] 文帅[1] 王燕[1] 姜正羽[2]

MOU Yi;WEN Shuai;WANG Yan;JIANG Zheng-yu(College of Pharmacy and Chemistry&Chemical Engineering,Taizhou University,Taizhou 225300,China;Jiangsu Key Laboratory of Drug Design and Optimization,School of Pharmacy,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China)

机构地区：[1]泰州学院医药与化学化工学院,江苏泰州225300 [2]中国药科大学药学院,江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,江苏南京210009

出　　处：《药学学报》

基　　金：江苏省高校自然科学基金(21KJB350008);泰州市社会发展项目(TN202135);江苏省“六大人才高峰”资助(YY-110).

年　　份：2023

卷　　号：58

期　　号：8

起止页码：2193-2202

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2020、CAB、CAS、CSCD、CSCD2023_2024、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)是一类新型蛋白降解技术,能同时结合E3连接酶与疾病相关蛋白,利用内源性泛素-蛋白酶体系降解靶蛋白。PROTACs具有较佳的通用性、较强的蛋白降解活性和较好的目的蛋白选择性,成为靶向蛋白降解领域的热点技术,但具有降解不受控的风险。可控PROTACs引入了特定的刺激响应触发元件,在特定的响应条件下可被触发,产生/终止后续的蛋白质降解效应。本文概述了可控PROTACs设计策略,并按照相应机制不同对代表化合物和研究进展进行了介绍,从而为可控PROTACs的研究提供借鉴和思路。

关 键 词：蛋白降解靶向嵌合体  靶向蛋白降解  可控性蛋白降解靶向嵌合体  

分 类 号：R914]