文献类型：期刊文章

作　　者：杨萍[1,2] 葛真真[2,3] 王浩宇[2,3] 王振华[2] 袁伟成[1,2] 陈明丰[4] 周鸣强[1,2,3] 陈永正[1,2]

YANG Ping;GE Zhenzhen;WANG Haoyu;WANG Zhenhua;YUAN Weicheng;CHEN Mingfeng;ZHOU Mingqiang;CHEN Yongzheng(College of Pharmacy,Zunyi Medical University,Key Laboratory of Biocatalysis and Chiral Drug Synthesis of Guizhou Province,Zunyi 563000,China;Chengdu Likai Chiral Tech Co.,Ltd.,National Engineering Research Center of Chiral Drugs,Chengdu 610041,China;Chengdu Institute of Organic Chemistry,Chinese Academy of Sciences,Chengdu 610041,China;Zhejiang Nexchem Pharmaceutical Co.,Ltd.,Jinhua 321016,China)

机构地区：[1]遵义医科大学药学院贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室,贵州遵义563000 [2]成都丽凯手性技术有限公司,手性药物国家工程研究中心,四川成都610041 [3]中国科学院成都有机化学有限公司,四川成都610041 [4]浙江耐司康药业有限公司,浙江金华321016

出　　处：《合成化学》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(22171029,21901024,21871252,21801024,21801026)。

年　　份：2023

卷　　号：31

期　　号：6

起止页码：422-428

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：α,β-不饱和酰胺类化合物的研究是合成领域的研究热点。氰基是羰基、卤素等多种官能团的生物电子等排体,可以增强药物小分子与靶标蛋白的相互作用,因此发展新颖的方法来合成β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺类化合物具有重要意义。以廉价易得的芳基乙腈和乙醛酸为起始原料,室温条件下经Knoevenagel缩合反应、酸胺缩合反应,首次顺利合成了19个结构新颖的β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺化合物,两步反应分离收率为51%~77%,化合物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征,并进行了熔点测定。该合成方法具有反应条件温和,产率良好,后处理简单以及底物普适性好等优点。

关 键 词：芳基乙腈  乙醛酸 不饱和7-氮杂吲哚啉  KNOEVENAGEL缩合反应 酸胺缩合反应  合成  

分 类 号：O633.22]