文献类型：期刊文章

作　　者：宋云飞[1] 万方[2,3] 程辟[4] 高童[2,3] 戚媛媛[2,3] 张婉秋[2,3] 谢伟东[2,3]

SONG Yun-fei;WAN Fang;CHENG Pi;GAO Tong;QI Yuan-yuan;ZHANG Wan-qiu;XIE Wei-dong(Guilin Layn Natural Ingredients Corporation,Guilin,Guangxi,541199,China;State Key Laboratory of Chemical Oncogenomics,Shenzhen International Graduate School,Tsinghua University,Shenzhen,Guangdong,518055,China;Shenzhen Key Lab of Health Science and Technology,Institute of Biopharmaceutical and Health Engineering,Shenzhen International Graduate School,Tsinghua University,Shenzhen,Guangdong,518055,China;Hunan Key Laboratory of Traditional Chinese Veterinary Medicine,Hunan Agricultural University,Changsha,Hunan,410128,China)

机构地区：[1]桂林莱茵生物科技股份有限公司,广西桂林541199 [2]清华大学深圳国际研究生院肿瘤化学基因组学国家重点实验室,广东深圳518055 [3]清华大学深圳国际研究生院生物医药与健康工程研究院深圳市健康科学与技术重点实验室,广东深圳518055 [4]湖南农业大学动物医学院中兽药湖南省重点实验室,湖南长沙410128

出　　处：《现代生物医学进展》

基　　金：国家自然科学基金项目(81373460);深圳市高校稳定支持项目(WDZC20200820150804001)。

年　　份：2023

卷　　号：23

期　　号：8

起止页码：1410-1415

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAB、CAS、IC、RCCSE、UPD、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:大麻二酚(CBD)具有抗肿瘤和抗炎活性,是一种非成瘾性的活性成分,近年来受到医药界的广泛关注,但其水溶性较差,限制了其临床应用。本文拟合成一种新型的水溶性化合物,并测试其抗肿瘤与抗炎活性。方法:本文主要基于CBD进行结构改造,化学合成了新化合物大麻二酚2,6-苯氧乙酸二钠盐(CBD-S),通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对其化学结构进行了表征,通过高效液相色谱(HPLC)方法测试了其溶解性。同时在HepG2(人肝癌细胞)和J774A.1(小鼠单核巨噬肿瘤细胞系)细胞上分别通过噻唑蓝(MTT)和Western blotting的方法测试了其体外抗细胞增殖及抗炎活性。结果:我们成功获得了CBD-S新化合物,氢谱、碳谱和高分辨质谱鉴定结果证实新合成的CBD-S结构正确,HPLC方法测试结果显示该化合物具有较好的水溶性。在细胞增殖实验中,我们发现该化合物在细胞培养液中终浓度为5-10μg/mL时,以剂量依赖性方式显著抑制人肝癌HepG2细胞的增殖。在细胞抗炎活性研究中,为了获得在J774A.1细胞上的安全无毒浓度来开展后续的活性测试,我们首先检测了该化合物在J774A.1细胞上的毒性,发现在该细胞系温孵CBD-S在细胞培养液中终浓度为10μg/mL以下时,是没有细胞毒的。接下来,在J77A.1细胞,我们发现CBD-S在细胞培养液中终浓度为0.01-1.00μg/mL时,显著抑制了脂多糖(LPS)诱导的环氧合酶-2(COX-2)蛋白的生成。结论:新合成的化合物CBD-S具有较好的水溶性,在体外具有一定的抗肿瘤与抗炎活性,提示其具有较好的应用前景,值得进一步的深入或体内验证研究。

关 键 词：大麻二酚 大麻二酚2,6-苯氧乙酸二钠盐  炎症  肿瘤  环氧合酶-2

分 类 号：R-33] R730.5R979.1