文献类型：期刊文章

作　　者：鄢小燕[1] 张毅[1] 晏英[1,2]

YAN Xiao-yan;ZHANG Yi;YAN Ying(Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R&D,College of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guiyang 550004,China;College of Medicine and Health Administration,Guizhou Medical University,Guiyang 550025,China.)

机构地区：[1]贵州医科大学药学院,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳550004 [2]贵州医科大学医药卫生管理学院,贵州贵阳550025

出　　处：《化学研究与应用》

基　　金：贵州医科大学学术新苗项目(19NSP083)资助;贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwkj2022-222)资助;贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2022]一般393)资助。

年　　份：2023

卷　　号：35

期　　号：4

起止页码：982-989

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2020、CAS、JST、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：本文以价廉易得的D-核糖为起始原料,经缩酮化保护、磺酰化,1,4-二氧六环做溶剂的条件下,使用硼氢化钾还原、再经水解、乙酰化反应得到关键中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖,再与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应制备5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷,与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,水解得到目标化合物卡培他滨(1),结构经1HNMR、13CNMR以及MS表征,总产率49.69%(以D-核糖计),HPLC测得纯度100.00%。该合成方法原料廉价易购、反应条件温和,改进后的路线操作简单,绿色环保,适合工业化生产。

关 键 词：卡培他滨 合成  工艺研究  

分 类 号：O629.13]