文献类型：期刊文章

作　　者：余丽丽[1] 谭雄[1,2] 张怡心[1,2] 张涵怡[1] 杨宽[1] 杨莉宁[1] 秦蓓[1]

YU Li-li;TAN Xiong;ZHANG Yi-xin;ZHANG Han-yi;YANG Kuan;YANG Li-ning;QIN Bei(Xi'an Key Laboratory of Innovative Drugs Development for Multi-target Synergistic Antihypertensive Treatment,Institute of Drug Research,College of Pharmacy,Xi'an Medical University,Xi'an Shaanxi 710021,China;School of Pharmacy,Chengdu Medical College,Chengdu Sichaun 610500,China)

机构地区：[1]西安医学院药学院药物研究所西安市多靶协同抗高血压创新药物研制重点实验室,陕西西安710021 [2]成都医学院药学院,四川成都610500

出　　处：《当代化工》

基　　金：陕西省重点研发计划项目-产业创新链(项目编号:2021ZDLSF03-05);陕西省高校青年创新团队建设项目(项目编号:陕教函[2022] 943号);西安医学院校级科技创新团队(项目编号:2021TD07、2021TD 03);西安医学院青年杰出人才配套项目(项目编号:05041905);西安医学院校级重点药学学科(西医发[2019]96号);陕西省科技厅自然科学基础研究计划项目(项目编号:2022JM-492);陕西省大学生创新创业训练计划项目(项目编号:121522076,6231)。

年　　份：2022

卷　　号：51

期　　号：12

起止页码：2843-2846

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：以磷酸作为脱保护剂对冰片衍生物N-Boc保护基进行脱保护合成L-脯氨酸冰片酯与L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯,考察了各反应条件对两种冰片酯产率的影响,确定了Boc-L-脯氨酸冰片酯中N-Boc脱除的最佳工艺为:反应溶剂为二氯甲烷,反应物与脱保护剂的当量比为1∶10,反应时间为18 h,除杂液为二氯甲烷,碳酸钠用量为磷酸体积的20倍;Boc-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯中N-Boc脱除的最佳工艺为:反应溶剂为二氯甲烷,反应物与脱保护剂的当量比为1∶5,反应时间为7 h,除杂液为石油醚与乙酸乙酯(体积比为2∶1),碳酸钠用量为磷酸体积的20倍。该法制备产物具有杂质少、产率高的优势。

关 键 词：冰片衍生物  N-Boc  脱保护

分 类 号：O621.3]