文献类型：期刊文章

作　　者：贾镇[1] 罗碧兰[1] 郑帅[2] 李永[1] 张毅[1] 汤磊[1] 樊玲玲[1]

JIA Zhen;LUO Bi-lan;ZHENG Shuai;LI Yong;ZHANG Yi;TANG Lei;FAN Ling-ling(School of Pharmacy,Guizhou Medical University,Guizhou Province Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R&D,Guiyang 550025,China;Wanhua Chemical Group Co.,Ltd.,Yantai 264000,China)

机构地区：[1]贵州医科大学药学院,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳550025 [2]万华化学集团股份有限公司,山东烟台264000

出　　处：《化学研究与应用》

基　　金：国家自然科学基金项目(32060627)资助;贵州省科技支撑计划项目(黔科合支撑[2019]2785号)资助;贵州省科技计划项目(黔科合基础[2020]1Y111号)资助,贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwjkj2020-1-206)资助。

年　　份：2022

卷　　号：34

期　　号：12

起止页码：2894-2900

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2020、CAS、CSCD、CSCD_E2021_2022、JST、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：为获得具有优异抗血小板凝集活性的新化合物,以丁苯酞、川芎嗪为起始原料,经硝化、还原、桑德迈尔反应、酯化和醚化反应合成了9个川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚拼合衍生物。目标化合物结构经~1H-NMR、C-NMR和HRMS确证。并采用Born比浊法初步测试了化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)所诱导的血小板凝集的抑制活性,结果显示化合物2f(IC_(50)=1.39 mmol·L^(-1))、2g(IC_(50)=1.15 mmol·L^(-1))、2h(IC_(50)=1.06 mmol·L^(-1))和2i(IC_(50)=1.13 mmol·L^(-1))对ADP诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC_(50)=3.37 mmol·L^(-1))和丁苯酞(IC_(50)=1.67 mmol·L^(-1))。化合物2f(IC_(50)=0.81 mmol·L^(-1))、2g(IC_(50)=0.54 mmol·L^(-1))、2h(IC_(50)=0.35 mmol·L^(-1))和2i(IC_(50)=0.99 mmol·L^(-1))对AA诱导的血小板凝集具有优良的抑制活性。可见,将川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚通过酯/酰胺键拼接可显著提高其抗血小板凝集活性。

关 键 词：川芎嗪 丁苯酞 花椒毒酚 抗血小板凝集活性  

分 类 号：O626.4]