文献类型：期刊文章

作　　者：李宏名[1,3] 胡瑞馨[2] 张祥阳[3] 郑维江[3] 张娇[4]

LI Hongming;HU Ruixin;ZHANG Xiangyang;ZHENG Weijiang;ZHANG Jiao(Xinxiang Medical University,Xinxiang 453003,China;College of Horticulture,Sichuan Agricultural University,Chengdu 611130,China;Sinopharm Chuankang Pharmaceutical Co.,Ltd,Chengdu 611731,China;Sichuan Kelun Pharmaceutical Research Institute Co.,Ltd,Chengdu 611138,China)

机构地区：[1]新乡医学院,河南新乡453003 [2]四川农业大学园艺学院,四川成都611130 [3]国药集团川抗制药有限公司,四川成都611731 [4]四川科伦药物研究院有限公司,四川成都611138

出　　处：《牡丹江师范学院学报（自然科学版）》

基　　金：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX092021-013);成都市高新区重点科技创新计划资助项目(15DFZD023)。

年　　份：2022

卷　　号：48

期　　号：4

起止页码：45-49

语　　种：中文

收录情况：JST、普通刊

摘　　要：制备PARP抑制剂奥拉帕利晶型A.以2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸为原料,与N-叔丁氧羰基哌嗪缩合为酰胺,脱去叔丁氧羰基保护,再与环丙基甲酸缩合,经三步反应制得奥拉帕利粗品.粗品经乙醇水溶液处理获得晶型A.目标产物的化学结构被1H-NMR,^(13)C-NMR,MS和元素分析确证,晶型经XRPD,DSC,TGA表征,总收率为51%.优化后的合成路线反应条件温和,操作简便,对环境友好,适宜工业化生产.

关 键 词：HBTU  酰胺化 多晶型

分 类 号：R979.1]