文献类型：期刊文章

作　　者：吴光旭[1,2,3] 吴红林[3] 李吉顺[3] 李天磊[2,3] 吴松[3] 潘卫东[1,2]

Wu Guang-xu;Wu Hong-lin;Li Ji-shun;Li Tian-lei;Wu Song;Pan Wei-dong(School of Pharmaceutical Sciences/State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants,Guizhou Medical University,Guiyang 550025;The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences,Guiyang 550014;State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines,Institute of Materia Medica,Peking Union Medical College and Chinese Academy of Medical Sciences,Beijing 100050)

机构地区：[1]贵州医科大学,药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳550025 [2]贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳550014 [3]中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所,天然产物活性物质与功能国家重点实验室,北京100050

出　　处：《中国抗生素杂志》

基　　金：贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室2019年开放课题项目(No.FAMP201903K);贵州省科技基金项目(黔科合平台人才[2017]5101);国家自然科学基金项目(No.81703364)。

年　　份：2022

卷　　号：47

期　　号：8

起止页码：798-807

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2020、CAS、CSCD、CSCD2021_2022、EMBASE、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究。方法以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究。结果以杨梅苷为原料,设计合成了14个杨梅素类衍生物,其中包含有8个未见文献报道的新型糖苷化合物,其结构经核磁、ESI-MS进行了确证。体外抗菌活性结果显示,8个杨梅素衍生物具有较杨梅素和杨梅苷更强的抗菌活性,其中,化合物9a-1~9a-4对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性MIC值为1~8μg/mL。结论本研究首次以杨梅苷作为原料,设计了新的合成路线,并对合成中的关键反应条件进行了优化,构建了一条高效快捷的杨梅素衍生物的制备方法。化合物的初步活性结果显示,黄酮醇3位羟基半乳糖修饰可以显著提高杨梅素的抗菌活性,为杨梅素的进一步抗菌化合物的寻找提供了新的线索。

关 键 词：黄酮 杨梅素 糖苷衍生物  合成与设计  抗菌活性

分 类 号：R978.1]