文献类型：期刊文章

作　　者：李文粒[1] 范莉[1] 刘寒驰[1] 彭诗琦[2] 李鑫[2] 郑怡[1] 吴景灏[1] 李芬芬[1] 杨大成[1]

LI Wen-li;FAN Li;LIU Han-chi;PENG Shi-qi;LI Xin;ZHENG Yi;WU Jing-hao;LI Fen-fen;YANG Da-cheng(Key Laboratory of Applied Chemistry of Chongqing Municipality,School of Chemistry and Chemical Engineering,Southwest University,Chongqing 400715,China;Chongqing No.8 Secondary School,Chongqing 400030,China)

机构地区：[1]西南大学化学化工学院,重庆市高校应用化学重点实验室,重庆400715 [2]重庆市第八中学校,重庆400030

出　　处：《药学学报》

基　　金：重庆市技术创新与应用发展专项面上项目(cstc2019jscx-msxmX0123);重庆市雏鹰计划研究项目(CY210234);重庆市大学生创新创业训练计划项目(S202010635028)。

年　　份：2022

卷　　号：57

期　　号：5

起止页码：1429-1439

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2020、CAB、CAS、CSCD、CSCD2021_2022、EMBASE、IC、JST、PUBMED、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当;TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑,TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。

关 键 词：辛弗林 1-甲基-5-巯基-1H-四氮唑  砜  磺酰胺 抗人致病菌活性  抗真菌活性

分 类 号：R914]