文献类型：期刊文章

作　　者：纪帅帅[1] 闫洁[1] 王子吟[1] 杨梦婷[1] 胡嫚[1] 霍强[1] 程秀[1]

JI Shuaishuai;YAN Jie;WANG Ziyin;YANG Mengting;HU Man;HUO Qiang;CHENG Xiu(Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Bengbu Medical College, Bengbu Anhui 233030, China)

机构地区：[1]蚌埠医学院药学院药物化学教研室,安徽蚌埠233030

出　　处：《江苏大学学报（医学版）》

基　　金：安徽省教育厅重大项目(KJ2020ZD52);安徽省自然科学基金面上项目(1908085MH292);高校优秀青年人才支持计划项目(gxyq2019038)。

年　　份：2022

卷　　号：32

期　　号：3

起止页码：266-271

语　　种：中文

收录情况：CAB、CAS、IC、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:构建与评价硫酸氨基葡萄糖脂质体(glucosamine sulfate liposome,GAS-Lips),并比较游离硫酸氨基葡萄糖(GAS)和GAS-Lips对前交叉韧带横断术(anterior cruciate ligament transection,ACLT)构建的骨关节炎大鼠的治疗效果。方法:采用薄膜分散法构建GAS-Lips,并对其粒径、形貌、载药量与体内滞留性进行评价。24只SD大鼠随机分为假手术组、ACLT+未给药组、ACLT+GAS组、ACLT+GAS-Lips组。通过关节腔注射生理盐水、GAS与GAS-Lips进行体内药效实验,并观察其对骨关节炎的治疗作用。结果:表征实验结果表明,GAS-Lips平均粒径为(255.02±3.64)nm,形状为类球形。制剂学评价结果表明,包封率为(78.62±1.01)%,载药量为(9.90±0.75)%,并具有良好的缓释作用。体内滞留实验表明,与对照组相比,Cy3-Lips组在关节腔滞留时间明显延长(P<0.01)。体内药效实验表明,与游离GAS相比,GAS-Lips可以更有效缓解关节表面损伤,抑制炎症因子的表达(P均<0.01),且对大鼠的体重无明显影响。结论:本研究成功构建与评价了一种GAS-Lips,提高了GAS在骨关节炎滞留时间与治疗效果,为其开发成为骨关节炎纳米制剂提供研究基础。

关 键 词：硫酸氨基葡萄糖 脂质体 骨关节炎 关节腔注射 纳米制剂 炎症因子

分 类 号：R944.9]