文献类型：期刊文章

作　　者：生立嵩[1,2] 任利文[2] 杨世颖[3] 王金华[2] 吕扬[3] 杜冠华[1,2]

SHENG Li-song;REN Li-wen;YANG Shi-ying;WANG Jin-hua;LV Yang;DU Guan-hua(Shandong Academy of Traditional Medicine,Jinan 250014,China;Beijing Key Laboratory of Drug Target and Screening Research,Beijing Key Laboratory of Polymorphic Drugs,Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,China;Research Centre of Polymorphic Drugs,Beijing Key Laboratory of Polymorphic Drugs,Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,China)

机构地区：[1]山东省中医药研究院,济南250014 [2]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物筛选研究中心,药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室,北京100050 [3]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物晶型研究中心,晶型药物研究北京市重点实验室,北京100050

出　　处：《中国新药杂志》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81803584);国家重点研发计划资助项目(2016YFC1000900);北京市自然科学基金资助项目(7212157);中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2016-I2M-3-007)。

年　　份：2022

卷　　号：31

期　　号：7

起止页码：679-684

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2020、CAS、CSCD、CSCD2021_2022、EMBASE、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:制备和表征芹菜素-哌嗪共晶,并研究其溶出度、大鼠体内血药浓度和体外抗肿瘤药效。方法:采用加液研磨法制备芹菜素-哌嗪共晶。以密度泛函理论(DFT)计算模拟结果,与实验振动光谱进行比较,探讨共晶可能的结合模式。通过不同比例下样品的粉末X射线衍射图谱确证共晶组成比例。并在不同溶出介质中比较共晶和物理混合物的溶出度。比较口服灌胃大鼠后共晶和物理混合物的体内血药浓度水平,在不同肿瘤细胞系中比较体外抗肿瘤药效。结果:芹菜素与哌嗪形成摩尔比为1∶2的共晶。共晶溶出度较物理混合物显著提高(80.0%vs 8.56%),大鼠体内生物利用度提高252.9%,体外抗肿瘤48 h时IC;值5.19μmol·L^(-1),抗肿瘤效果明显改善。结论:芹菜素与哌嗪形成共晶后,成药性明显改善。

关 键 词：芹菜素 共晶 抗肿瘤

分 类 号：R943] R965[药学类]