文献类型：期刊文章

作　　者：胡鑫欣[1] 赖月琴[3] 王浩宇[2] 陈宇[2] 张世明[1] 袁伟成[2] 周鸣强[2]

HU Xin-xin;LAI Yue-qin;WANG Hao-yu;CHEN Yu;ZHANG Shi-ming;YUAN Wei-cheng;ZHOU Ming-qiang(Key Laboratory of Biocatalysis and Chiral Drug Synthesis of Guizhou Province, College of Pharmacy, Zunyi Medical University, Zunyi 563000, China;National Engineering Research Center of Chiral Drugs, Chengdu Likai Chiral Tech Co.,Ltd., Chengdu 610000, China;Zhejiang Jinhua Conba Bio-Pharm Co., Ltd., Jinhua, 321016, China)

机构地区：[1]遵义医科大学药学院贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室,贵州遵义563000 [2]成都丽凯手性技术有限公司手性药物国家工程研究中心,四川成都610000 [3]浙江金华康恩贝生物制药有限公司,浙江金华321016

出　　处：《合成化学》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21871252)。

年　　份：2022

卷　　号：30

期　　号：2

起止页码：140-145

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：探索了一条合成苯磺酸贝他斯汀的新路线。以2-吡啶甲酸、氯苯为原料,经过9步反应合成苯磺酸贝他斯汀,其中关键消旋中间体(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶,经过D-DBTA拆分可得到光活性(S)-(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶(>99%ee)。同时,(R)-(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶经过消旋化后再次拆分得到(S)-构型产物。该合成方法反应条件温和,具有工业化生产前景。最终产物结构由^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)确证。

关 键 词：苯磺酸贝他斯汀  抗过敏药 手性拆分 药物合成

分 类 号：R914.5]