文献类型：期刊文章

作　　者：张迪[1] 陈平[2] 王舒[3] 戚仲钰[1] 詹小燕[1] 杜曦[4]

ZHANG Di;CHEN Ping;WANG Shu;QI Zhongyu;ZHAN Xiaoyan;DU Xi(Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Southwest Medical University,Luzhou 646000,China;Department of Pharmacy,Suining Central Hospital,Suining 629000,China;TianFu Natural Medicine City Management Committee,Pengzhou 611900,China;Department of Chemistry,School of Basic Medical Science,Southwest Medical University,Luzhou 646000,China)

机构地区：[1]西南医科大学药学院药物化学教研室,泸州646000 [2]遂宁市中心医院药学部,遂宁629000 [3]天府中药城管理委员会,彭州611900 [4]西南医科大学基础医学院化学教研室,泸州646000

出　　处：《西南医科大学学报》

基　　金：泸州-西南医科大学联合项目(2018LZXNYD-ZK04);四川大学-泸州联合项目(2018CDLZ-13)。

年　　份：2022

卷　　号：45

期　　号：1

起止页码：39-43

语　　种：中文

收录情况：普通刊

摘　　要：目的寻找基于Sharpless不对称环氧化反应的手性环氧醇及其磷酸酯化物合成的优化条件。方法以烯丙基醇为起始原料,合成炔基、苯基和烷基(3b~8b)取代的手性环氧醇。再用氯磷酸二苯酯处理上述产物,得到相应的磷酸酯化物(3c~5c,8c)。采用1H NMR,13C NMR,31P NMR和MS表征化合物结构,手性HPLC测定产物的对映异构过量(ee)值,并对所得化合物的抗肿瘤活性进行初筛。结果合成了10种不同取代的手性环氧醇及其磷酸酯化物,活性实验结果显示部分化合物对Hela细胞、231细胞和HepG2细胞增殖有一定的抑制作用。结论建立了优化的Sharpless不对称环氧化反应条件及手性环氧醇的磷酸酯化反应条件,对拓展Sharpless法的应用有重要参考意义。

关 键 词：手性环氧醇  磷酸酯化 HELA细胞 231细胞  HEPG2细胞

分 类 号：R914.4]