登录    注册    忘记密码

期刊文章详细信息

艾司奥美拉唑镁肠溶微丸片的制备及体内外评价    

Preparation and in vitro/in vivo Evaluation of Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Pellet-based Tablets

  

文献类型:期刊文章

作  者:冯中[1,2] 魏瑞霞[2] 贾俊伟[2] 陈梦钰[2] 燕继永[2] 张贵民[2]

FENG Zhong;WEI Ruixia;JIA Junwei;CHEN Mengyu;YAN Jiyong;ZHANG Guimin(School of Pharmaceutical Sciences(Shenzhen),Sun Yat-sen University,Shenzhen 518107;Shandong Pharmaceutical Internationalization Engineering Lab.,Lunan Pharmaceutical Group Co.,Ltd.,Linyi 276006)

机构地区:[1]中山大学药学院(深圳),广东深圳518107 [2]鲁南制药集团股份有限公司,山东省药物国际化工程实验室,山东临沂276006

出  处:《中国医药工业杂志》

基  金:国家手性制药工程技术研究中心(2016GGH4528)给予资助

年  份:2021

卷  号:52

期  号:10

起止页码:1337-1346

语  种:中文

收录情况:BDHX、BDHX2020、CAS、CSCD、CSCD_E2021_2022、EMBASE、JST、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘  要:采用流化床底喷上药包衣技术,依次对蔗糖丸芯包衣制备艾司奥美拉唑镁肠溶微丸:以2%的羟丙甲纤维素E5 LV、0.3%的滑石粉和原料药制备固含量为15%的浆液进行上药层包衣;然后以羟丙纤维素LF和滑石粉(1∶2)制备固含量为10%的浆液进行隔离层包衣,增重范围为(23±2)%;以肠溶材料Eudragit L30D-55、枸橼酸三乙酯和Tween-80(28∶4∶5)制备固含量为15%的浆液对隔离层微丸进行肠溶层包衣,增重范围为45%~50%。最后,加入微晶纤维素(MCC 101∶MCC 102为40∶60)、交联聚维酮和硬脂富马酸钠,混匀后压片、包薄膜衣制得肠溶微丸片。结果显示,自制肠溶微丸片的含量均匀度、耐酸力、释放度符合《中华人民共和国药典》2020年版要求。建立了LC-MS法测定Beagle犬血浆中艾司奥美拉唑浓度。体内试验表明,犬空腹给予自制肠溶微丸片和参比制剂后,c_(max)为(287.16±13.37)和(290.34±12.42)ng/ml,t_(max)为(1.34±1.37)和(1.41±2.37)h,自制肠溶微丸片的口服相对生物利用度为(98.5±6.7)%。进食状态下给药,参比制剂和自制肠溶微丸片的AUC和c_(max)均下降。该工艺可解决艾司奥美拉唑镁对酸不稳定的问题。

关 键 词:艾司奥美拉唑镁  肠溶微丸 微丸片  流化床包衣  体外释放 药动学

分 类 号:R944.4]

参考文献:

正在载入数据...

二级参考文献:

正在载入数据...

耦合文献:

正在载入数据...

引证文献:

正在载入数据...

二级引证文献:

正在载入数据...

同被引文献:

正在载入数据...

版权所有©重庆科技学院 重庆维普资讯有限公司 渝B2-20050021-7
 渝公网安备 50019002500408号 违法和不良信息举报中心