期刊文章详细信息
聚(ε-己内酯)-多肽共聚物胶束增强抗生素的抗菌活性
Poly(ε-caprolactone)-Polypeptide Copolymer Micelles Enhance the Antibacterial Activities of Antibiotics
文献类型:期刊文章
Lingshan Chen;Yuanxiu Hong;Shisheng He;Zhen Fan;Jianzhong Du(Department of Orthopedics,Shanghai Tenth People’s Hospital,Shanghai 200072,China;Department of Polymeric Materials,School of Materials Science and Engineering,Tongji University,Shanghai 201804,China;Institute for Advanced Study,Tongji University,Shanghai 200092,China;Key Laboratory of Advanced Civil Engineering Materials of Ministry of Education,Tongji University,Shanghai 201804,China)
机构地区:[1]同济大学附属上海市第十人民医院骨科,上海200072 [2]同济大学材料科学与工程学院高分子材料系,上海201804 [3]同济大学高等研究院,上海200092 [4]同济大学,先进土木工程材料教育部重点实验室,上海201804
基 金:国家自然科学基金(21925505,21674081,51803152);中央高校基本科研业务费(22120180109);上海市自然科学基金(19ZR1478800)资助项目。
年 份:2021
卷 号:37
期 号:10
起止页码:78-86
语 种:中文
收录情况:AJ、BDHX、BDHX2020、CAS、CSCD、CSCD2021_2022、EBSCO、IC、JST、PUBMED、RCCSE、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊
摘 要:细菌感染对人类健康构成了严重威胁,而传统抗生素治疗可能导致如胃病、细菌耐药等一系列副作用。因此,亟需发展提高抗生素抗菌效率的新方法。在本文中,我们通过氨基酸环内酸酐和ε-己内酯开环聚合合成了多肽基的聚合物[PCL_(34)-b-PGA_(30)-b-P(Lys_(16)-stat-Phe_(12))]。在碱性环境中,此聚合物能够自组装成带负电荷的胶束(其zeta电位值为−26.7 mV)。通过透射电子显微镜和动态光散射可以证实组装体的胶束结构。此胶束具有药物缓释的特性,并且胶束上含有的抗菌多肽链段能够有效杀死细菌,因此该胶束能够很大程度上提高抗生素的抗菌效率。实验证实该载药胶束对革兰氏阴性菌(大肠杆菌)和革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)均具有较好的抗菌活性,最小抑菌浓度值分别为7.8和18.2μg·mL^(−1)。这种胶束包载妥布霉素的载药率和载药量分别为24.3%和5.2%。因此,胶束中实际含有的抗生素量为0.4和0.9μg·mL^(−1),小于妥布霉素的最小抑菌浓度值。总的来说,该胶束有望大幅降低抗生素的使用量,并减少临床上抗生素过量使用造成的副作用。
关 键 词:抗生素 自组装 多肽 聚合物胶束 抗菌性 缓释
分 类 号:O648]
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