文献类型：期刊文章

作　　者：李洋[1] 范莉[1] 唐雪梅[2] 杨德蒙[1] 胡军华[3] 吴玉珠[3] 占爽[3] 杨大成[1]

LI Yang;FAN Li;TANG Xue-mei;YANG De-meng;HU Jun-hua;WU Yu-zhu;ZHAN Shuang;YANG Da-cheng(Key Laboratory of Applied Chemistry of Chongqing Municipality,Institute of Bioorganic and Medicinal Chemistry,School of Chemistry and Chemical Engineering,Southwest University,Chongqing 400715,China;Science and Technology Division,Southwest University,Chongqing 400715,China;Citrus Research Institute,Southwest University,Chongqing 400715,China)

机构地区：[1]西南大学化学化工学院,重庆市高校应用化学重点实验室,生物有机与药物化学研究所,重庆400715 [2]西南大学科学技术处,重庆400715 [3]西南大学柑橘研究所,重庆400715

出　　处：《药学学报》

基　　金：重庆市技术创新与应用发展专项面上项目(cstc2019jscx-msxmX0123);重庆市北碚区应用开发计划项目(2018-5).

年　　份：2021

卷　　号：56

期　　号：7

起止页码：1965-1975

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2020、CAB、CAS、CSCD、CSCD2021_2022、EMBASE、IC、JST、PUBMED、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：头孢类药物广泛用于感染疾病的治疗。上市头孢药物结构的差别,主要在其C-7位氨基侧链以及C-3位基团的不同。本研究尝试性地选取C-3位基团不同的4种头孢母核,采用C-7位氨基引入简单基团修饰的策略,设计并合成了5个系列25个头孢卤代酰基化分子,测试了抗人致病菌、抗毕赤酵母菌、抗柑橘溃疡病菌及病原真菌的活性。生物活性测试结果表明,大多数分子具有抗人致病菌活性,其中7个化合物,包括TM1f,对8株人致病菌的抑制活性强于或相当于上市药物头孢噻吩、头孢西丁钠和头孢唑肟钠;TM1s抑制柑橘褐斑病菌Al.6的活性强于头孢噻吩,与阳性对照咪鲜胺相当,首次发现头孢类分子具有强抗柑橘病原真菌活性。TM1f和TM1s值得进一步研究。

关 键 词：头孢 卤代酰氯  抗人致病菌活性  抗毕赤酵母菌活性  抗柑橘溃疡病活性  抗柑橘病原真菌活性  

分 类 号：R916[药学类]