文献类型：期刊文章

作　　者：李润[1] 郭弘洁[2] 陈羲[2] 丁玲[2]

LI Run;GUO Hong-jie;CHEN Xi;DING Ling(Zhejiang Chinese Medical University,Hangzhou 310053,China;Institute of Pharmacology and Toxicology,College of Pharmaceutical Sciences,Zhejiang University,Hangzhou 310058,China)

机构地区：[1]浙江中医药大学,浙江杭州310053 [2]浙江大学药学院,药理毒理研究所,浙江杭州310058

出　　处：《药学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81773754)。

年　　份：2021

卷　　号：56

期　　号：5

起止页码：1201-1210

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2020、CAB、CAS、CSCD、CSCD2021_2022、EMBASE、IC、JST、PUBMED、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：近年来,靶向治疗已成为晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)的标准治疗方案,但这种治疗方法对于那些具有表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)外显子20插入(ex20ins)突变的肿瘤患者效果非常有限。该插入突变是EGFR第三大常见突变,它缩小了药物结合口袋,赋予肿瘤对常用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors, TKI)的内在抗性,致使第一代和第二代EGFR TKI的功效有限。迄今为止,尚未有获得批准的针对NSCLC EGFR外显子20插入突变的靶向治疗的药物。在这种情况下,研究新一代的EGFR TKI或采用双特异性抗体作为新的治疗策略,可能会为这些患者建立新的治疗标准。本文将总结迄今为止报道的所有有关外显子20插入对EGFR结构和其对EGFR抑制剂敏感性的影响,以及外显子20插入的NSCLC患者的治疗策略,希望为临床治疗提供参考。

关 键 词：表皮生长因子受体 外显子20  插入突变 酪氨酸激酶抑制剂 临床治疗  

分 类 号：R966]