文献类型：期刊文章

作　　者：白钢[1] 田璐[1] 丛龙飞[1] 卢玉杰[1] 张凯雪[2] 姜民[1] 侯媛媛[1] 杨志刚[2] 张铁军[3] 刘昌孝[3]

BAI Gang;TIAN Lu;CONG Long-fei;LU Yu-jie;ZHANG Kai-xue;JIANG Min;HOU Yuan-yuan;YANG Zhi-gang;ZHANG Tie-jun;LIU Chang-xiao(Tianjin Key Laboratory of Molecular Drug Research,College of Phannacy,Nankai University,Tianjin 300353,China;School of Pharmacy,Lanzhou University,Lanzhou 730000,China;Tianjin Key Laboratory of Quality Marker of Traditional Chinese Medicine,Tianjin Institute of Pharmaceutical Research,Tianjin 300462,China)

机构地区：[1]南开大学药学院天津市分子药物研究重点实验室,天津300353 [2]兰州大学药学院,甘肃兰州730000 [3]天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室,天津300462

出　　处：《中草药》

基　　金：天津市科技援助项目(18YFYZCG00060)。

年　　份：2021

卷　　号：52

期　　号：9

起止页码：2527-2533

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2020、CAB、CAS、CSCD、CSCD2021_2022、EMBASE、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的针对中药复杂的质量属性提出基于质量标志物(quality markers,Q-Marker)的"量效转换"概念,通过多项生物效价的多元整合分析,建立一种药材功效的综合评价方法。方法以当归为例选取药材中具有抗血小板聚集、Ca2+拮抗舒张血管、抑制NO活性释放以及具有抗炎、抗纤维化作用的抑制核转录因子κB(nuclear factor-κB,NF-κB)和Smad3蛋白(drosophila mothers against decapentaplegic protein-3)的关键药效成分作为Q-Marker,分别建立其含量与对应功效之间的多元量效关系函数。以药材不同生物效价的预测值(yi)与其多批次均值(y^(-)i)之间的偏离度(KBio)表示其功效之间的差异。同时引入权重分配系数(Wi)对各生物效价的权重进行优化,并通过质量综合评价指数(Fq)公式(Fq=∑KBio)对上述指标进行整合。结果利用近红外光谱技术分别检测了500批次当归药材中阿魏酸、绿原酸、洋川芎内酯I、欧当归内酯A和Z-藁本内酯等Q-Marker的含量(xi),通过其含量变化分别预测出其抗血小板聚集与Ca^(2+)、NO、NF-κB和Smad3拮抗活性(yi)。并通过限定Fq值的正态分布的置信区间,筛选出功效相对稳定的药材。结论确立了一种基于Q-Marker的"量效转换"关系预测当归活血补血的功效的综合评价方法。基于数据分析和近红外光谱快速检测技术,为筛选品质稳定的药材提供了一种新的科学监管模式。

关 键 词：质量标志物  量效转换  质量综合评价指数  科学监管  当归  血小板聚集  NO  抗炎  抗纤维化 核转录因子-κB  SMAD3 阿魏酸  绿原酸  洋川芎内酯I 欧当归内酯A  Z-藁本内酯  

分 类 号：R283.6[中药学类]