文献类型：期刊文章

作　　者：熊婧[1,2] 徐德忠[1] 徐昕怡[3] 吕扬[4] 杨世颖[4] 王嗣岑[2]

XIONG Jing;XU De-zhong;XU Xin-yi;LÜYang;YANG Shi-ying;WANG Si-cen(National Institutes for Food and Drug Control,NMPA Key Laboratory for Quality Research and Evaluation of Chemical Drugs,Beijing 102629,China;School of Pharmacy,Xi'an Jiaotong University,Xi'an 710061,China;Chinese Pharmacopoeia Commission,Beijing 100061,China;Beijing Key Laboratory of Polymorphic Drugs,Center of Pharmaceutical Polymorphs,Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,China)

机构地区：[1]中国食品药品检定研究院,化学药品质量研究与评价重点实验室,北京102629 [2]西安交通大学药学院,陕西西安710061 [3]国家药典委员会,北京100061 [4]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物晶型研究中心,晶型药物研究北京市重点实验室,北京100050

出　　处：《药学学报》

基　　金：国家药典委员会药品标准制修订研究课题(2018Y002);化学药品质量研究与评价重点实验室项目。

年　　份：2021

卷　　号：56

期　　号：2

起止页码：577-584

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2020、CAB、CAS、CSCD、CSCD2021_2022、EMBASE、IC、JST、PUBMED、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：沙库巴曲缬沙坦钠是一种离子型共晶药物,通过对其共晶特征建立多种表征方法,全面掌握该药物的晶型状态,为进行有效的质量控制提供基础研究数据。采用粉末X射线衍射(PXRD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、拉曼光谱(RM)、差示扫描量热(DSC)和固体核磁共振波谱(ssNMR)等多种技术手段,表征沙库巴曲缬沙坦钠原料药及片剂的共晶特征,采用热重分析(TGA)、动态蒸气吸附(DVS)、引湿性试验以及水分测定法等分析方法,对沙库巴曲缬沙坦钠原料药的结晶水、引湿性等进行分析。结果表明,PXRD、FTIR、DSC、ssNMR四种方法能够有效地表征并区分共晶与单体、混合物特征的差异,RM法的区分力较弱,可以作为补充手段对晶型特征进行佐证。结合TGA、DVS、引湿性试验和水分测定结果分析,沙库巴曲缬沙坦钠含有2.5个结晶水,极具引湿性,建议在相对湿度60%以下的环境中贮藏。通过对晶型特征的表征,可探索该药物片剂的质量控制水平和稳定性等工艺信息。本研究为沙库巴曲缬沙坦钠质量标准的建立提供了数据支持。

关 键 词：心力衰竭 沙库巴曲缬沙坦钠  共晶 表征  粉末X射线衍射 固体核磁共振波谱  动态蒸气吸附  引湿性

分 类 号：R917]