文献类型：期刊文章

作　　者：赵瑜[1] 朱俐[1] 姚尚辰[1] 尹利辉[1] 许明哲[1]

ZHAO Yu;ZHU Li;YAO Shang-chen;YIN Li-hui;XU Ming-zhe(Institutes for Chemical Drug Control,NMPA Key Laboratory for Quality Research and Evaluation of Chemical Drugs,National Institutes for Food and Drug Control,Beijing 102629,China)

机构地区：[1]中国食品药品检定研究院,化学药品检定所,化学药品质量研究与评价重点实验室,北京102629

出　　处：《药物分析杂志》

年　　份：2020

卷　　号：40

期　　号：12

起止页码：2134-2140

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD2019_2020、JST、RCCSE、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:探究高溶解性药物的平衡溶解度测定的影响因素及研究策略。方法:以磷酸氯喹和环丝氨酸为例,采用摇瓶法,在37℃水浴120 r·min-1摇床条件下溶解,以高效液相色谱法测定不同取样时间的浓度,确定平衡时间;测定平衡时间药物的溶解浓度,计算溶解度体积,与250 mL比较判断药物的溶解性。同时考察药物稳定性、溶解速度、pH调节方法、可获取样品量等对平衡溶解度测定的影响,并提出高溶解性药物平衡溶解度研究策略。结果:磷酸氯喹为稳定性高、溶解速度快的高溶解性药物;环丝氨酸为不稳定、溶解速度快的高溶性药物。高溶解性药物平衡溶解度的研究策略:首先,对药物特性(如稳定性、溶解速度等)进行考察,确定pH调节方式;其次,根据可获取样本量进行实验设计,在满足回收率的前提下,采用最小体积获得平衡溶解度;必要时以目视观察法辅助确定"平衡时间"。结论:本文通过探究高溶性药物平衡溶解度测定方法研究中的共性规律,提出高溶性药物平衡溶解度研究策略,作为"指南"的补充性建议,为BCS分类中平衡溶解度研究提供参考。

关 键 词：高溶解性药物  平衡溶解度 生物药剂学分类  磷酸氯喹 环丝氨酸

分 类 号：R917]