文献类型：期刊文章

作　　者：李冰冰[1] 姜桥[1]

Li Bingbing;Jiang Qiao(Synthesis R&D Center,Livzon New North River Pharmaceutical Co.,Ltd.,Qiangyuan 511518,China)

机构地区：[1]丽珠集团新北江制药股份有限公司合成研发中心,广东清远511518

出　　处：《广东化工》

年　　份：2020

卷　　号：47

期　　号：24

起止页码：215-216

语　　种：中文

收录情况：CAS、普通刊

摘　　要：本文利用一种新的合成路线制备新型兽药化合物氟雷拉纳(Fluralaner),以(4-(羟基亚氨基)甲基)-2-甲基苯甲酸(FL-0)与2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(FL-A)为起始物,利用缩合剂进行酰胺缩合反应、利用N-氯代丁二酰亚胺(NCS)进行氯代反应,再与1,3-二氯-5-(1-三氟甲基-乙烯基)苯(FL-B)在缚酸剂的作用下进行环合反应得到氟雷拉纳。该路线避免了原研的路线保护,各步收率高,操作简单,工艺稳定,避免了毒性大的反应试剂的使用,避免柱层析等不易操作的纯化过程,工艺成本低,有利于工业化生产。

关 键 词：氟雷拉纳  Fluralaner  异噁唑啉类化合物  

分 类 号：TQ]