文献类型：期刊文章

作　　者：赵春雨[1,2] 宋亚丽[1] 郑志兵[2]

ZHAO Chun-yu;SONG Ya-li;ZHENG Zhi-bing(Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province,College of Pharmacetical Sciences,Hebei University,Baoding 071000,China;Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences,Academy of Military Sciences,Beijing 100850,China)

机构地区：[1]河北大学药学院,河北省药物质量分析控制重点实验室,保定071000 [2]军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京100850

出　　处：《国际药学研究杂志》

基　　金：国家“重大新药创制”重大专项资助项目(2018ZX09J18102)。

年　　份：2020

卷　　号：47

期　　号：10

起止页码：765-773

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAB、CAS、EMBASE、IC、JST、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在碱基切除修复过程中扮演着非常重要的角色,其抑制剂可通过靶向同源重组修复缺陷来选择性杀灭癌细胞,是癌症治疗的一种较理想的方法。自2010年以来,PARP作为抗肿瘤治疗的热门靶点受到了广泛关注和深入研究,并取得了重要进展。奥拉帕利(olaparib)是首个上市的PARP-1抑制剂,在具乳腺癌易感基因(BRCA)缺陷的女性乳腺癌临床治疗中获得巨大成功。近几年来,相继有维利帕利(veliparib)、尼拉帕利(niraparib)、他唑帕利(tala-zoparib)等进入了临床试验阶段,进一步确立了PARP-1及其抑制剂在癌症临床治疗中的重要性。本文对PARP-1蛋白及其抑制剂的研究进展进行综述,重点介绍几类活性较好、结构新颖的PARP-1抑制剂的作用机制和构效关系等,并对未来PARP抑制剂的发展前景和趋势进行展望。

关 键 词：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 抑制剂 乳腺癌 抗肿瘤药

分 类 号：R916[药学类] R96