文献类型：期刊文章

作　　者：管忍[1] 董希玮[2] 马宁[3] 张马忠[3]

Guan Ren;Dong Xiwei;Ma Ning;Zhang Mazhong(Department of Anesthesiology,Changshu Hospital Affiliated to Soochow University,First People's Hospital of Changshu City,Changshu 215500,China;Department of Anesthesiology,First Affiliated Hospital,School of Medicine,Shihezi University,Shihezi 832008,China;Department of Anesthesiology&Pediatric Clinical Pharmacology Laboratory,Shanghai Children's Medical Center,Shanghai Jiao Tong University School of Medicine,Shanghai 200127,China)

机构地区：[1]苏州大学附属常熟医院,常熟市第一人民医院麻醉科,215500 [2]石河子大学医学院第一附属医院麻醉科,832008 [3]上海交通大学医学院附属上海儿童医学中心麻醉科,200127

出　　处：《国际麻醉学与复苏杂志》

基　　金：国家自然科学基金(81270414);上海市卫生与健康委员会重要薄弱学科建设项目(2015ZB0106)。

年　　份：2020

卷　　号：41

期　　号：10

起止页码：946-954

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的基于模拟和文献综述,概述新型超短效苯二氮类镇静/麻醉药瑞马唑仑的药理学特点、临床应用趋势和使用注意事项。方法以主题词"remimazolam"并关联"CNS7056""CNS7054"在PubMed数据库中进行文献检索,搜索描述咪达唑仑、丙泊酚和瑞芬太尼的药代学和药效学文献,提取药物药代学、药效学特征。模拟瑞马唑仑静脉注射、静脉输注、靶控输注(target controlled infusion,TCI)后药物浓度变化和药效学,包括起效时间、峰效应时间、维持时间、稳态浓度时间、稳态输注时间敏感性半衰期(context-sensitive half-times,CSHT)等。综述瑞马唑仑临床相关特点。结果静脉注射时,瑞马唑仑起效时间(1.2~2.9 min)较丙泊酚(0.8 min)慢,峰效应时间和维持时间两者相近且均远低于咪达唑仑;静脉输注期间,瑞马唑仑起效快于丙泊酚和咪达唑仑,三者达稳态浓度时间均较长;瑞马唑仑TCI时与静脉注射有相似的起效时间。瑞马唑仑和丙泊酚达稳态浓度时间相似,比咪达唑仑快、较瑞芬太尼慢。为获得相同目标浓度,瑞马唑仑的TCI给药速度/静脉输注速度比趋近1耗时>1 h,劣于瑞芬太尼而优于丙泊酚。瑞马唑仑CSHT相对恒定而丙泊酚CSHT随稳态输注时间延长逐渐增加,输注12 h后两者CSHT分别为5.9 min和13.9 min。结论瑞马唑仑不宜常规用作术前药或用于极短时间诊疗操作;用于麻醉诱导和维持时药理学特点与丙泊酚相似,停药后恢复稍好于丙泊酚,两者均适用TCI模式给药;瑞马唑仑用于ICU镇静具有良好的前景。瑞马唑仑临床应用尚需进一步探索,尤其是临床情况下的药物相互作用和特殊人群的使用。

关 键 词：瑞马唑仑  药代学 药效学 计算机模拟 临床应用  静脉麻醉药

分 类 号：TP391.9] R96[计算机类]