文献类型：期刊文章

作　　者：邢海群[1] 石希敏[1] 董诚岩[2] 王雪竹[1] 靳晓娜[1] 党永红[1] 朱文佳[1] 要少波[3] 李方[1] 霍力[1]

Xing Haiqun;Shi Ximin;Dong Chengyan;Wang Xuezhu;Jin Xiaona;Dang Yonghong;Zhu Wenjia;Yao Shaobo;Li Fang;Huo Li(Department of Nuclear Medicine,Peking Union Medical College Hospital,Peking Union Medical College,Chinese Academy of Medical Sciences,Beijing Key Laboratory of Molecular Targeted Diagnosis and Therapy in Nuclear Medicine,Beijing 100730,China;GE Healthcare China,Beijing 100176,China;Department of PET/CT Diagnostic,Tianjin Medical University General Hospital,Tianjin 300052,China)

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院北京协和医院核医学科、核医学分子靶向诊疗北京市重点实验室,100730 [2]通用电气医疗(中国),北京100176 [3]天津医科大学总医院PET/CT影像诊断科,300052

出　　处：《中华核医学与分子影像杂志》

基　　金：中国医学科学院医学与健康科技创新工程重大协同创新项目(2018-I2M-3-001)。

年　　份：2020

卷　　号：40

期　　号：8

起止页码：480-485

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAS、JST、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的制备^68Ga-成纤维细胞活化蛋白抑制剂(FAPI)-04,进行实验研究及健康志愿者PET/CT显像,探讨其临床转化价值。方法手工标记^68Ga-FAPI-04,进行标记率、放化纯及体内外稳定性检测。取ICR小鼠16只,于注射^68Ga-FAPI-041.11 MBq后5、30、60和120 min分别处死(每个时间点4只),获得主要器官的放射性计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)。另取3只ICR小鼠,于注射^68Ga-FAPI-04后行microPET动态显像,观察药物在正常小鼠体内的药代动力学特性。利用HepG2人肝细胞肝癌动物模型观察肿瘤对^68Ga-FAPI-04摄取情况。予2名健康志愿者(男女各1名,年龄分别为64岁、56岁)注射^68Ga-FAPI-04后行PET/CT摇篮床动态显像,观察体内^68Ga-FAPI-04分布情况。结果^68Ga-FAPI-04手工合成需时约20 min,放化产率为(68.7±4.0)%(经衰变校正),放化纯>99%。室温放置180 min及血样中放置90 min,测定放化纯仍>99%。ICR小鼠体内生物学分布及microPET显像均提示^68Ga-FAPI-04主要通过泌尿系统排泄,其余器官放射性摄取较低。荷HepG2瘤裸鼠microPET显像示肿瘤显像清晰,35 min时肿瘤与肝的靶本底比值(TBR)为2.14±0.01。健康志愿者PET/CT显像表明^68Ga-FAPI-04在体内清除迅速。结论^68Ga-FAPI-04合成工艺简单,质量控制合格,动物实验结果及健康志愿者显像良好,是一种非常有应用前景的成纤维细胞活化蛋白(FAP)显像剂。

关 键 词：丝氨酸蛋白酶抑制剂 同位素标记 镓 肝肿瘤 正电子发射断层显像术 小鼠  

分 类 号：R735.7]