文献类型：期刊文章

作　　者：张丽娟[1] 喻红梅[2] 张勇[3] 龚宁波[2,3]

ZHANG Lijuan;YU Hongmei;ZHANG Yong;GONG Ningbo(Dept.of Clinical Medicine,Yanjing Medical College,Capital Medical University,Beijing 101300,China;Drug Crystal Form Research Center,Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences/Peking Union Medical College,Beijing 100050,China;Dept.of Pharmacology,College of Basic Medicine and Life Sciences,Hainan Medical University,Haikou 571199,China)

机构地区：[1]首都医科大学燕京医学院临床医学学系,北京101300 [2]北京协和医学院/中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心,北京100050 [3]海南医学院基础医学与生命科学学院药理教研室,海口571199

出　　处：《中国药房》

基　　金：国家科技重大专项(民口)课题(No.2018ZX09711-001);中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(No.2017-I2M-1-010);首都医科大学燕京医学院科研培育基金(No.18qdky02)。

年　　份：2020

卷　　号：31

期　　号：13

起止页码：1589-1594

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAS、IC、JST、PROQUEST、RCCSE、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:制备和表征甘草次酸(GA)纳米粒,并评价其体外抗肿瘤活性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体,使用反溶剂沉淀-冷冻干燥法制备GA纳米粒。采用X射线衍射分析、红外光谱分析、差示扫描量热分析、粒度分析等方法对所制纳米粒进行表征;采用高效液相色谱法测定纳米粒中GA的溶解度和载药量;采用MTT法考察GA原料药及纳米粒(GA剂量均为12.5、25、50、100、200μmol/L)对人肝癌细胞HepG2的体外抑制活性并计算半数抑制浓度(IC50)。结果:所制纳米粒中GA的X射线衍射特征峰和红外特征吸收峰均消失,吸热峰发生改变。纳米粒的粒径为(194.88±23.52)nm,低于原料药的(2592.33±207.51)nm;分散指数为0.24±0.04,高于原料药的0.15±0.03;纳米粒的平均载药量为15.99%;溶解度由原料药的(1.05±0.01)μg/mL升至(250.00±0.15)μg/mL。体外抗肿瘤试验结果显示,GA原料药200μmol/L组和纳米粒各剂量组的细胞存活率均较空白对照组显著降低,且GA纳米粒各剂量组(除12.5μmol/L组外)的细胞存活率均显著低于同剂量原料药组(P<0.01);GA纳米粒的IC50值为86.3μmol/L,低于原料药的364.4μmol/L。结论:成功制得GA纳米粒;所制纳米粒粒径小且分布均匀,溶解度增大且体外抗肿瘤活性增强。

关 键 词：甘草次酸纳米粒  反溶剂沉淀-冷冻干燥法  制备  表征  抗肿瘤活性 HEPG2细胞

分 类 号：R943] R932[药学类]