文献类型：期刊文章

作　　者：郭伟航[1] 陈松[1] 王先恒[1,2] 周亦琪[1] 赵长阔[1,2] 王玉和[3]

Guo Weihang;Chen Song;Wang Xianheng;Zhou Yiqi;Zhao Changkuo;Wang Yuhe(Department of Medicinal Pharmacy,School of Pharmacy,Zunyi Medical University,Zunyi Guizhou 563099,China;Key Laboratory of Basic Pharmacology of Ministry of Education and Joint International Research Laboratory of Ethnomedicine of Ministry of Education,Zunyi Medical University,Zunyi Guizhou 563099,China;Department of Pharmacy,Affiliated Hospital of Zunyi Medical University,Zunyi Guizhou 563099,China)

机构地区：[1]遵义医科大学药学院药物化学教研室,贵州遵义563099 [2]遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室,贵州遵义563099 [3]遵义医科大学附属医院药剂科,贵州遵义563099

出　　处：《遵义医科大学学报》

基　　金：贵州省科技厅基金资助项目(NO:黔科合支撑2019[2829]);遵义市科技局基金资助项目(NO:遵市科合HZ字(2019)26);遵义医学院博士启动资金资助项目(NO:[2014]F-697)

年　　份：2019

卷　　号：42

期　　号：6

起止页码：663-666

语　　种：中文

收录情况：JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的本研究旨在制备20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体,该中间体可以与其他抗肿瘤药物发生偶联反应进而合成得到一系列双靶点抗肿瘤药物。方法以喜树碱和苄氧乙酸为原料,在4-二甲氨基吡啶和N,N'-二异丙基碳二亚胺催化剂存在下合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体产物。结果通过两步反应成功合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体,并对第二步的反应条件进行了筛选优化;结果表明,用10%Pd/C/H 2/二氯甲烷的条件完成制备目标中间体,产物收率较高且副产物少。结论本文设计的方法不仅可以成功合成目标产物,且副反应少、目标产物收率较高。

关 键 词：20(S)-喜树碱  衍生物中间体  合成  抗肿瘤

分 类 号：R914]