文献类型：期刊文章

作　　者：张露露[1] 邱樊[1] 张朋俊[1] 徐志宏[2] 卜婷[1] 臧士明[1] 艾书跃[1] 王峰[1]

Zhang Lulu;Qiu Fan;Zhang Pengjun;Xu Zhihong;Bu Ting;Zang Shiming;Ai Shuyue;Wang Feng(Department of Nuclear Medicine,Nanjing First Hospital,Nanjing Medical University,Nanjing 210006,China;Department of Drug Research,Jiangsu Huayi Technology Co.Ltd.,Changshu 215522,China)

机构地区：[1]南京医科大学附属南京医院核医学科,210006 [2]江苏华益科技有限公司药物研发部,常熟215522

出　　处：《中华核医学与分子影像杂志》

基　　金：国家自然科学基金(11805104);江苏省重点研发专项基金(BE2017612);南京市医学科技发展重点项目(ZKX17027)。

年　　份：2019

卷　　号：39

期　　号：11

起止页码：665-669

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAS、JST、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的自动化标记177Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T,评价其生物分布、药代动力学特征及对人前列腺癌LNCaP Clone FGC细胞的亲和性及靶向性。方法采用iQS-TS全自动模块标记177Lu-PSMA-I&T,测定其标记产率、放化纯及稳定性;评价其对LNCaP Clone FGC细胞的亲和性和靶向特异性;观察177Lu-PSMA-I&T在正常ICR小鼠体内的生物分布;建立人前列腺癌LNCaP Clone FGC荷瘤裸鼠模型,并于不同时间点行U-SPECT/CT显像。采用两独立样本t检验分析数据。结果177Lu-PSMA-I&T标记产率为(91.5±4.9)%,放化纯>99%,体内外稳定性好。177Lu-PSMA-I&T与LNCaP Clone FGC细胞结合的半抑制浓度为(26.74±3.53)nmol/L;LNCaP Clone FGC细胞对177Lu-PSMA-I&T的特异性摄取随时间延长不断增加,加入阻断剂后不同时间点的摄取值均降低(t值:4.301~27.483,均P<0.05)。正常ICR小鼠体内生物分布表明,177Lu-PSMA-I&T在血液清除迅速,主要经肾脏排泄。荷瘤裸鼠U-SPECT/CT显像示177Lu-PSMA-I&T在肿瘤放射性浓聚高,滞留时间长。结论iQS-TS自动化模块制备177Lu-PSMA-I&T高效简便;产物具有良好的生物学性能,对前列腺癌细胞亲和性高,是理想的靶向PSMA的前列腺癌治疗药物。

关 键 词：前列腺肿瘤  前列腺特异膜抗原 同位素标记 镥 化学合成  肿瘤细胞,培养的  小鼠,裸  

分 类 号：R73]