文献类型：期刊文章

作　　者：徐学涛[1] 陈洁[1] 林芷晴[1] 李冬利[1] 张焜[1] 盛钊君[1] 王少华[1,2,3] 朱顺[3] Abdullah M.Asiri[4]

Xu Xuetao;Chen Jie;Lin Zhiqing;Li Dongli;Zhang Kun;Sheng Zhaojun;Wang Shaohua;Zhu Shun;Asiri Abdullah M.(School of Biotechnology and Health Sciences,Wuyi University,Jiangmen 529020,Guangdong,China;School of Pharmacy,Lanzhou University,Lanzhou 730000,China;Yangtze River Pharmaceutical Group Jiangsu Zilong Pharmaceutical Co.,Ltd.,Changzhou 213100,Jiangsu,China;Faculty of Science,King Abdulaziz University,Jeddah 999088,Saudi Arabia)

机构地区：[1]五邑大学生物科技与大健康学院,广东江门529020 [2]兰州大学药学院,兰州730000 [3]扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司,江苏常州213100 [4]Faculty of Science,King Abdulaziz University,Jeddah,999088

出　　处：《有机化学》

基　　金：Project supported by the Department of Education of Guangdong Province(Nos.2017KTSCX185,2017KSYS010,2016KCXTD005);the Youth Team Fund of Wuyi University(No.2016td01);the National Natural Science Foundation of China(Nos.21472077,21772071)~~

年　　份：2019

卷　　号：39

期　　号：10

起止页码：2958-2964

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD2019_2020、IC、JST、RCCSE、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：奥沙普秦是临床常用抗炎药物,口服易造成胃肠穿孔,与其分子结构中羧酸基团引起的局部刺激密切相关.丹皮酚是牡丹的有效成分,有抗炎、抗氧化的功效.合成了奥沙普秦丹皮酚酯(OPE),试图在避免胃肠道并发症的同时,提高其抗炎效果.通过12-O-十四烷基佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的小鼠耳水肿模型评价了OPE的局部抗炎作用.结果显示局部应用OPE可有效改善TPA诱导的耳廓肿胀,抗炎效果是奥沙普秦的2倍,是丹皮酚的4倍.而且OPE可有效改善耳片组织IL-1β,IL-6和TNF-α的表达,效果优于奥沙普秦和丹皮酚.进一步研究显示OPE可通过阻断IκB激酶(IKK)活性来下调kappa-κB(NF-κB)的活性.

关 键 词：奥沙普秦 丹皮酚 炎症 耳廓肿胀模型  

分 类 号：R28[中药学类]