文献类型：期刊文章

作　　者：蔡欣[1] 王春勇[2] 王德秀[1] 苏文霞[1] 鲁洪[1] 王凤斌[1]

CAI Xin;WANG Chun-yong;WANG De-xiu;SU Wen-xia;LU Hu;WANG Feng-bin(Clinical Medical school, Weifang Medical University,Weifang,Shandong 261053,China;Shouguang people's Hospital, Shouguang, Shandong 262700,China)

机构地区：[1]潍坊医学院临床医学院生理学教研室,山东潍坊261053 [2]寿光市人民医院肾内科,山东寿光262700

出　　处：《中国药理学通报》

基　　金：山东省自然科学基金资助项目(No ZR2018PC007);潍坊市科技发展计划项目(No 2018YX030)

年　　份：2019

卷　　号：35

期　　号：9

起止页码：1206-1211

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2019_2020、EMBASE、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)不仅能以单体的形式发挥生物学作用,还可以相互作用形成同源/异源二聚体,后者是调节受体功能的一种重要方式,能改变下游信号蛋白的偶联,产生特异信号转导通路,介导一系列生理和病理过程,如心血管调节、能量代谢等。因此,GPCR二聚体成为新型药物靶点之一,备受关注。但是以往对GPCR二聚体的研究一直是按总体平均水平(ensemble average)进行,这隐藏了有价值的信息,失去了生物异质性的有用数据。单分子技术具有前所未有的时空分辨率,能够直接显示GPCR二聚体的内部状态、运动轨迹,以及随着时间和周围环境的变化而转变等,有助于进一步剖析GPCR二聚体的关键作用和相关药物的开发。因此,该文将对研究GPCR二聚体的单分子技术(如全内反射荧光显微镜、受激发射损耗显微技术、基态耗尽显微术等)进行简要综述。

关 键 词：单分子技术  G蛋白偶联受体 二聚体 全内反射荧光显微镜 受激发射损耗显微技术  药物靶点

分 类 号：R-05] R392.11