文献类型：期刊文章

作　　者：余海红[1] 周胜超[1] 郭婷婷[1] 梁焯[1] 陈华斌[1] 代卫凯[1] 宋明霞[1]

Yu Haihong;Zhou Shengchao;Guo Tingting;Liang Zhuo;Chen Huabin;Dai Weikai;Song Mingxia(Basic Medical and Pharmacy College, School of Medicine, Jinggangshan University, Ji'an 343009)

机构地区：[1]井冈山大学医学部基础医学与药学学院

出　　处：《有机化学》

基　　金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81560561);the Doctoral Foundation of Jinggangshan University(No.JZB1317)~~

年　　份：2019

卷　　号：39

期　　号：5

起止页码：1497-1502

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD2019_2020、JST、RCCSE、SCIE、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：基于查尔酮缩氨基胍衍生物的结构修饰,设计合成了一系列含联苯片段的缩氨基胍衍生物.目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行了确证,并评价了其抗菌活性.结果显示目标化合物对所选菌种显示出了较好的抑制活性,最低抑菌浓度值(MIC)大都在0.5~8μg/Ml.其中,2-((4'-溴[1,1'-二苯]-4-基)亚甲基)肼-1-甲脒(3j)的抗菌活性最好,对所选菌株包括耐药菌均显示出强的抑菌活性,其中对金葡菌CMCC(B)26003、粪肠球菌CMCC 29212和多药耐药金葡菌ATCC 33591尤为敏感,最低抑菌浓度值达到0.5μg/Ml.此外,化合物3j表现低的细胞毒性,对正常人体细胞HEK 293T的IC50值为60.90μmol/L.该结果表明化合物3j具有较好的选择性,在抗菌药物研究领域具有研究价值.

关 键 词：缩氨基胍  联苯 抗菌活性

分 类 号：TQ463[化工与制药类]